176927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(heteroalil-metil)- benzomorfánok és -morfinánok előállítására

- 5 -176927

mot oxigénatom helyettesíti) foszforpentaszulfiddal végzett kénezésével állíthatjuk elő. A karbonsavamidok előállítását a 162 94-6 és 162 947 lajstromszámu magyar szabadalmi leírásokban ismertettük.

Olyan IV általános képletü vegyületeket, amelyek képletében Y kénatomot jelent, (imidotioésztersók), pélaául a megfelelő II általános xépletü tioamidok alkilezésével állíthatunk elő.

Olyan IV általános képletü vegyületeket, amelyek képletében Y oxigénatomot jelent (imidoésztersók), a megfelelő karbonamidok oxóniumsóval végzett alkilezésével állíthatunk elő.

A következő példák közelebbről szemléltetik a találmány szerinti eljárást. A hőmérsékleti adatokat Gelsius-fokban adjuk meg.

1. p é 1 d a

2-ffurf uril-2 * -hidroxi-5.9<s-dime til-6.7-benzomorf án

a) 2-_( 2-Puroil )-2J.-i.2-f uro i1 oxi_) -J? »^oc^dime ti l-6jJ-benz omorfán

21,7 g (0,1 mól) 2*-hidr oxi-5,9oc-dime til-6,7-benzomorf án 217 ml vízmentes metilénkloriddal és 40 ml trietilaminnal készült szuszpenziójához hűtés és visszafolyatás közben hozzácsepegtetjük 28,7 g (0,22 mól) furán-2-karbonsavklorid 109 ml vízmentes metilénkloridaal készült oldatát. Ezután a reakciókeveréket még 4 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk, majd lehűtjük/és jég jelenlétében 2 Ízben 100-100 ml 2 n sósavval, majd 5 Ízben vízzel mossuk. A metilénkloridos oldatot nátriumszulfáton való szárítás után vákuumban bepároljuk. A maradékot 250 ml forró etanollal eldörzsölve kristályosítjuk, megszilárdulásig keverjük^és éjszakán át hűtőszekrényben áll