176907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-9-(etoxi-metil)-purin-származékok és savaddiciós és alkálifém-sóik előállítására
15 176907 16 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-amino-9-(etoxi-metilj-purin-származékok — e képletben R1 jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, R2 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2-16 szénatomos alkilcsoport, naftilcsoport vagy halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport — és savaddíciós vagy alkálifém sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 2-amino-purin-származékot — a képletben R1 a tárgyi körben megadott jelentésű, Q hidrogénatomot vagy alkálifématomot képvisel — valamely (III) általános képletű etoxi-metanol-származékkal — a képletben R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, A egy szerves vagy szervetlen sav reaktív maradékát jelenti, előnyösen halogénatom vagy szulfonátcsoport — reagáltatunk valamely bázis vagy erősen poláros oldószer jelenlétében, vagy b) valamely (IV) általános képletű 2-azido-purin-származékot — a képletben R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, Ró jelentése megegyezik R'-nek a tárgyi körben megadott jelentésével vagy azidocsoport — katalitikusán hidrogénezünk, vagy c) valamely (V) általános képletű alkoholt — a képletben R1 a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy sóját egy (VII) általános képletű acilezőszerrel — a képletben R2 a tárgyi körben megadott jelentésű és X jelentése hidroxilcsoport, halogénatom vagy egy —O —C—R2 általános képletű csoport, ahol R2 a li O tárgyi körben megadott jelentésű — vagy egy X helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (VII) általános képletű acilezőszer — R2 jelentése a tárgyi körben megadott — észterével észterezünk, vagy d) valamely (VI) általános képletű 2-trialkil-szilil-amino-purin-származékot — a képletben R3 jelentése trialkil-szilil-amino-csoport, Ró jelentése trialkil-szilil-amino- vagy trialkil-szilil-oxi-csoport és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — 5 alkoholízisnek vagy semleges szolvolízisnek vetünk alá, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű szabad bázist — R1 és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — átalakítjuk egy savaddíciós vagy alkálifém-só-10 jává. (Elsőbbsége: 1977. március 1.) 2. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 9-(2-formiloxi-etoxi-metil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanint hangyasavval reagáltatunk. (Elsőbbsé-15 ge: 1976. március 1.) 3. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 9-(2-propioniloxi-etoxi-metil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy 9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-guanint propionsav-anhidriddel reagálta-20 tunk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 27.) 4. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 9-[2-(2,2-dimetil-propioniloxi)-etoxi-metil]-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy 9-(2-hidroxi-etoxi-me.il)-guanint pivalinsav-anhidriddel 25 reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 27.) 5. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-9-(2-formiloxi-etoxi-metil)-adenin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-9-(2-hidroxi-etoxi-metil)-adenint hangyasavval rea-30 gáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. március 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 2-amino-9-(etoxi-metil)-purin-származékot — a képletben R1 és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy ennek valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható sav-35 addíciós vagy alkálifém sóját valamely szilárd, folyékony vagy félfolyékony gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben más gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján orális, rektális, parenterális vagy helyi alkalmazásra felhasználható készítménnyé alakítjuk. 40 (Elsőbbsége: 1977. március 1.) 1 rajz A MttUiért felel: » KöigmUrigi <, jogi Könyvkiadó iy.^.Aj. 81.6562.6642 Alföldi Nyomd., Debrecen - FekKS. vezet«: Benka I«vta igua.,6 8
