176895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-alkoxi-fenil-származékok előállítására
17 176895 18 b) egy IV általános képletű karbonsavat — ebben a képletben A, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek — vagy reakcióképes származékát egy V általános képletű aminnal — ebben a képletben R5 a fenti jelentésű — reagáltatunk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt 5 esetben szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. 10 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 200 °C, előnyösen 80 és 160 °C között végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2. 15 vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a III általános képletű amin feleslegében, mint oldószerben végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganato- 20 sítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót nyomásálló lombikban végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 200 °C, előnyösen 80 25 és 140 °C között végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót az V általános képletű 30 amin feleslegében, mint oldószerben végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 2. vagy 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót nyomásálló lombikban végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-metil-3-[4-(2-hidroxi-3-terc-butilamino-propoxi)-fenil]-7-metoxi-izokinolin-l(2H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-metil-3-[4-(2,3-epoxipropoxi)-fenil]-7-metoxi-izokinolin-l(2H)-ont terc-butilaminnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-metiI-3-[2-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi)-fenil]-7-metoxi-izokinolin-l(2H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-metil-3-[2-(2,3-epoxipropoxi)-fenil]-7-metoxi-izokinolin-l(2H)-ont izopropilaminnal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás változat foganatosítási módja 2-metil-3-[2-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi)-4-metoxifenil]-7-metoxi-izokinolin-l(2H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-metil-3-[2-(2,3- -epoxipropoxi)-4-metoxifenil]-7-metoxi-izokinolin-l(2H)-ont izopropilaminnal reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű új aminoalkoxifenil-származékokat és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóikat — ebben a képletben A, Rj, R2, R3, R4 és R5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásírt felel: a Közgazdasági is Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1435.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkű István igazgató 9
