176895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-alkoxi-fenil-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

176895

Bejelentés napja: 1978.1. 20. (TO—1068)

Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság:

1977. I. 22. (P 27 02 600.2)

Nemzetközi osztályozás;

C 07 D 217/24 C 07 D 471/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1980. XI. 28. Megjelent: 1982.1. 31.

Feltalálók:

dr. Heider Joachim vegyész, Warthausen, dr. Austel Volkhard vegyész, Biberach/Riss, dr. Eberlein Wolfgang vegyész, Biberach/Riss,dr. Kadatz Rudolf professzor, farmakológus orvos, Biberach/Riss, dr. Dämmgen Jürgen állatorvos, Warthausen, Német Szövetségi Köztársaság dr. Kobinger Walter professzor, farmakológus, Wien, dr. Lillie Christian farmakológus, Wien, Ausztria

Szabadalmas:

Dr. Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új aminoalkoxi-fenil-származékok előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új aminoalkoxifenil-származékok, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az új vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen antianginás, antiarritmiás és fi-receptorblokkoló hatásúak.

A 3 452 025 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a 2-helyzetű nitrogénatomon V- és/vagy 2'-helyzetben, illetve 1'-, 2'- és/vagy 3'-helyzetben alkilcsoporttal vagy szubsztituált fenilcsoporttal helyettesített hidroxi-metil-, illetve hidroxi-propilcsoporttal, a 3-helyzetben tienilcsoporttal vagy szubsztituált fenilcsoporttal helyettesített, az 5—8 helyzetek bármelyikében halogénatommal, amino- vagy nitrocsoporttal vagy alkil- vagy alkoxicsoporttal monoszubsztituált izokinolin-1-onokat ismertetnek. Ezeknek az ismert vegyületeknek depresszióellenes és nyugtató hatásuk van.

A fenti I általános képletben A adott esetben kevés szénatomos alkoxicsoporttal mono-, di- vagy triszubsztituált fenilcsoportot vagy piridilcsoportot jelent,

R] hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot,

R2 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált, 1—4 szénatomos, egyenes szénláncú, telített alkiléncsoportot jelent, amely véghelyzetben aminocsoporttal, 2—6 szénatomos karbalkoxicsoporttal, kevés szénatomos alkil- és/vagy alkoxicso- 30

porttal mono-, ói- vagy triszubsztituált fenil- vagy fenoxicsoporttal van szubsztituálva,

Rj hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot,

R4 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkoxicsoportot, 5 Rs kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2.

A találmány tárgya tehát eljárás 3-helyzetben adott esetben szubsztituált aminoalkoxifenii-, aminoalkoxibenzil- vagy aminoalkoxifeniletilcsoporttal szubsztituált 10 új izokinolin-l(2H)-onok, 1,6-, 2,6-, 3,6- és 4,6-naftíridin-5(6H)-onok, valamint szervetlen és szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására.

Az A, R,, R2, R4 és Rjjelű csoportok meghatározásá- 15 nál használt „kevés szénatomos alkilcsoport” kifejezés különösen 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, például metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoportot, és az A, R2 és R4 jelű csoport meghatározásában használt „kevés szénatomos alkoxicsoport” különösen 1—3 szén- 20 atomos alkoxicsoportot jelent, például metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxicsoportot.

így az A, R,, R2, R4 és Rj jelű csoportoknak fent ismertetett meghatározásai különösen az alábbiakat jelentik :

25 A fenil-, metoxifenil-, dimetoxifenil- vagy piridilcsoportot,

R, hidrogénatomot, metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoportot,

R2 metil-, etil-, n-propil-, n-butil-, n-pentil-, n-hexil-, izopropil-, izobutil-, izoamil-, terc-butil- vagy terc.-176895