176894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9- alkilamino-eritromicinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 176894 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. IV. 6. (TO—1027) C 07 H 17,08 w Elsőbbsége : Német Szövetségi Köztársaság : 1975. IV. 7. (P 25 15 078.1) 1976. II. 19. (P 26 06 663.7 és P 26 06 662.6) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. XI. 28. Megjelent: 1982.1. 31. Feltalálók : Szabadalmas : dr. Wetzel Bernd vegyész, Biberach/Riss, dr. Woitun Dr. Kari Thomae GmbH, Biberach/ Eberhard vegyész, Biberach/Riss, dr. Maier Roland ve- Riss, Német Szövetségi Köztársaság gyész, Biberach/Riss, dr. Reuter Wolfgang vegyész, Laupertshausen, dr. Goeth Hanns mikrobiológus, Biberach/Riss, dr. Lechner Uwe állatorvos, Ummendorf, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új 9-alkilamino-eritromicinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az 1 általános képletű új 9-alkilamino-eritromicinek és szerves vagy szervetlen savakkal alkotott farmakológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az I általános képletben 5 E az E képletű eritromicincsoportot jelenti, R, hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú 1— 3 szénatomos alkil- vagy alkoxialkil-csoportot jelent az alkilénrészben 1—3, az alkoxirészben 1—5 szénatommal, vagy fenil- vagy benzilcsoportot jelent, 10 R2 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—3 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil- vagy fenilcsoportot, Rj 1—5 szénatomos, alifás aciloxi-, benzoiloxi-, 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-, 15 amino-, 1—5 szénatomos monoalkilamino-, összesen 2—8 szénatomos dialkilamino-, 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú hidroxialkilamino-, összesen 2—8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú di-(hidroxialkil)-amino-csoportot, 20 az alkilénrészben 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó fenílalkilamino-csoportot, a fenifrészben adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy egy vagy több, 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoportokkal szubsztituált fenilamino- 25 csoportot, adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos, alifás acilamino-, a fenilcsoportban adott esetben halogénatommal, metoxi- vagy karboxicsoporttal szubsztituált benzoilamino-csoportot, p-tolilszulfonamino-csoportot vagy 1—3 30 2 szénatomos alkilcsoportokkal N'-diszubsztituált hidrazinocsoportot jelent, amikor is az alkilcsoportok a közöttük levő nitrogénatommal együtt adott esetben oxigén-, kén- vagy egy további nitrogénatomot tartalmazó 5 vagy 6 tagú monociklusos, heterociklusos gyűrűt is alkothatnak, amelyben a további nitrogénatom 1—5 szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, vagy egy —N — CR4R5 általános képletű csoportot jelenthet, ahol R4 jelentése aminocsoport, 1—8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú monoalkilamino-csoport, 2—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú dialkilamino-csoport, ciklohexilamino-csoport, N-alkil-N-ciklohexilamino-csoport az alkilrészben 1—3 szénatommal, diciklohexilamino-csoport, metoxialkilamino-csoport az alkilénrészben 1—3 szénatommal, di-metoxialkilamino-csoport az alkilénrészben 13 szénatommal, benzil- vagy fcnetilamino-csoport. amelynek fenilrészc adott esetben egy, két vagy három 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva, dibenzil- vagy di-fenetilaminocsoport, benzhidrilamino-, N-mctil-N-benzilamino-, N-fenil-N- benzilamino-, N-metil-N-fenil- vagy N-etil-N-fenilamino-csoport vagy piperidino-, pirrolidino-, morfolino-, piperazino-, hexamctilénimino-, tiomorfolino-csoport vagy adott esetben metil- vagy benzilcsoporttal szubsztituált heptametiléniminocsoport, és Rj jelentése aminocsoport, ciklohexilamino-csoport, 2—6 szénatomos dialkilamino-csoport, benzilamino-, fenetilamino-, dibenzilamino-, fenoxi-176894
