176875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-2-(1H)-kinazolinonok előállítására
5 176875 6 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 4-fenil-2(l H)-kinazolinon származékok előállítására — ebben a képletben R, 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, a tercier szénatommal közvetlenül a gyűrű nitrogénatomjához kapcsolódó tercier alkilcsoport kivételével, vagy allilvagy propargilcsoportot jelent, és/vagy R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkil-, alkiltio- vagy alkoxicsoportot, nitro- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek azzal a megszorítással, hogy R2 és R3 közül legfeljebb az egyik jelenthet alkiltio-, nitro vagy trifluormetilcsoportot, vagy R2 és R3 együtt 6,7-metiléndioxi-csoportot jelentenek, és R4 jelentése egy II általános képletű csoport, ahol Y, és Y2 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, azzal a megszorítással, hogy csak az egyikük jelenthet trifluormetilcsoportot — azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű 2-aminobenzofenont — ebben a képletben R,, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek — karbamiddal vagy 1—5 szénatomos alkilkarbamáttal aromás sav jelenlétében 120 és 180 °C között reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-izopropil-4-fenil-7-metíl-2(lH)-kinazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 2-N-izopropilamino-4--metilbenzofenont karbamiddal vagy metilkarbamáttal bcnzoesav jelenlétében reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-izopropil-4-(4-fluorfenil)-7-mctil-2(lH)-kinazolinon 5 előállítására azzal jellemezve, hogy 2-N-izopropilamino-4-mctil-4'-fluorbenzofenont karbamiddal vagy metilkarbamáttal bcnzoesav jelenlétében reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy aromás savként benzocsavat, o-10 vagy p-metilbcnzoesavat használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy mól 2-aminobenzofcnon-származékra számítva legalább 1 mól savat használunk. 15 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy mól 2- -aminobenzofenon-származékra számítva 3—6 mól savat használunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 20 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 120 és 160 °C között hajtjuk végre. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 140 és 160 °C között hajtjuk végre. 25 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 140 és 150 °C között hajtjuk végre. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakció-30 keverék visszafolyatási hőmérsékletén dolgozunk. 1 rajz A kiadásért felel : a Közgazdasági ét Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1433.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
