176871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-oktahidro-oxazolo [3, 2-a]pirrolo [2, 1-e] pirazin- származékok előállítására
11 176871 12 sert feniltio-, pentafluorfenoxi-, pentaklôrfenoxi-, p-klórfeniltiocsoportot vagy adott esetben nitrocsoporttal és/vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált nitrofenoxicsoportot jelent — enyhe szolvolitikus körülmények között egy R6H általános képletű 5 vegyület lehasítása közben intramolekulárisan ciklizálunk, és kívánt esetben egy kapott azi-alakot természetes alakjává, kívánt esetben egy kapott természetes alakot azi-alakká alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 10 ja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást vizes közegben végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást vizes, szerves oldószerben, előnyösen tetrahidrofurán, aceton, dimetil- IS szulfoxid, dimetoxietán, dioxán, dimetilformamid vagy dimetilacetamid jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 7,3 és 10 pH-érték között végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 0 és 30 °C között végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-benziloxikarbonilamino-2-metil-5-benzil-10b-hidroxi-3,6-dioxo-oktahidro-8H-oxazolo[3,2-a]pirrolo[2,l-c]pirazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(N-benziloxikarboni!-DL-a-hidroxi-alanil)-L-fenilalanil-L-prolin-p-nitrofenilésztert intramolekulárisan ciklizálunk. 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1433.66-42 Alföldi Nyomda, Debreoen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
