176807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guadinido-tiazol- és imidazol-származékok előállítására
33 176807 34 tot, R4 pedig hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent), és B jelentése 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoport vagy valamely —N R5R6 általános képlet ű csoport, amelyben 5 R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-csoport, vagy R5 hidrogénatomot és ugyanakkor R6 az —NR5R6 csoport nitrogénatomja és a kettős kötés között legalább 10 egy szénatomot tartalmazó 3—5 szénatomos alkenilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot, az —NR5R6 csoport nitrogénatomja és az oxigénatom között legalább két szénatomot tartalmazó 2—4 szénatomos primer hidroxialkil-csoportot vagy az 15 —NR5R6 csoport nitrogénatomja és az oxigénatom között legalább két szénatomot tartalmazó, összesen 3—8 szénatomos alkoxialkil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy 20 a) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, m, n, X, Y és A jelentése a fenti és R7 kilépő csoportot, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot jelent — egy B—H általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol B jelentése a fenti —; vagy 25 b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A ^>C=Z általános képletű csoportot jelent (amelyben Z jelentése oxigén- vagy kénatom), B 30 —NR5R6 általános képletű csoportot jelent (amelyben R5 jelentése hidrogénatom, míg R6 jelentése a tárgyi körben megadott, azonban hidroxialkil-csoporttól eltérő), és R1, R2, X, Y, m és n jelentése ugyancsak a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű vegyületet — ahol 35 R1, R2, m, n, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy R8—N=C=D általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol D oxigén- vagy kénatomot jelent, míg R8 jelentése az R6 jelentésére a b) pontban megadott —; vagy 40 c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben A Z általános képletű csoportot és ebben Z=NCN csoportot jelent, míg B jelentése —NR5R6 általános képletű csoport, amelyben R5 és R6 egyaránt hidrogénatomot jelent, és R1, R2, m, n, X és Y a tárgyi körben megadott, valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — diciándiamiddal vagy egy diciándiamid-sóval reagáltatunk; vagy d) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol A és B jelentése a tárgyi körben megadott és R7 kilépő csoportot, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot jelent —; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent, A jelentése yC~Z általá:^>C=z nos képletű csoport, amelyben Z=NCONH2 csoportot jelent, B jelentése —NR5R6 általános képletű csoport, ahol R5 és R6 jelentése, továbbá R1, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, egy megfelelő, R4 helyén 45 50 55 60 65 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot, B helyén —NR5R6 általános képletű csoportot (ahol R, és R6 jelentése a tárgyi kör szerinti) és A helyén ^>C= Z általános képletű csoportot (ahol Z =^NCN csoportot jelent) tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, n, m, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, híg ásványi savval hidrolizálunk ; vagy f ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 1—5 szénatomos alkanoil- vagy benzoil-csoportot jelent, és R1, n, m, X, Y, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, egy megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, n, m, X, Y, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, egy R9COOH általános képletű savval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk — ahol R9 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent; vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot, B pedig —NR5R6 általános képletű csoportot jelent, és R5, R6, R1, m, n, X. Y és A jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R1, m, n, X, Y, A, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, R10 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkil-csoportot jelent, míg R11 és R14 egyike hidrogénatomot, másika pedig 1—6 szénatomos alkanoil-csoportot vagy 7—11 szénatomos aroil-csoportot jelent, egy bázis (célszerűen nátriumhidroxid) híg vizes oldatával hidrolizálunk; vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben Y szulfinil-csoportot jelent és R1, R4, X, m, n, A és B jelentése a tárgyi körben megadott, egy megfelelő, Y helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R1. R2, X, m, n, A és B jelentése a tárgyi körben megadott — előnyösen enyhe oxidálószerrel, célszerűen nátrium-metaperjodáttal oxidálunk; vagy i) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben A ^)>C=Z általános képletű csoportot és ebben Z oxigénatomot, B pedig —NR5R6 általános képletű csoportot jelent, ahol R5 hidrogénatomot, míg R6, R1, R2, X, Y, m és n a tárgyi körben megadottakat jelenti, valamely (VI) általános képletű vegyületet ahol R1, R2, X, Y, m, n, R5 és R6 jelentése a fenti, D oxigén- vagy kénatomot jelent, és R13 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport — egy enyhe bázis (célszerűen nátrium-karbonát) vizes oldatával hidrolizálunk; vagy esetén, amelyekben A^>C=Z általános képletű csoportot és ebben Z =NR4 általános képletű csoportot jelent, míg B jelentése 1—6 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoport, és R4, R1, R2, X, Y, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, X, Y, m, n jelentése a tárgyi körben megadott, D oxigén- vagy kénatomot jelent, és R14 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport — alkilezünk, és alkilezőszerként előnyösen egy 17
