176767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hellebrigenin új származékainak előállítására
176767 14 2—6 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, valamely, karboxilcsoporttal helyettesített 2—6 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, fenilcsoport, egy nitrocsoportokkal vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely egy —NRjR2 általános képletű csoportot tartalmaz, amelyben Rj és R2 valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamely 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoportokkal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy amelyben az —NR3R2 általános képletű csoport egy telített, 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képez, amely további oxigénatomot is tartalmazhat, és emellett az említett gyűrű 1—4 szénatomos alkilcsoportokkal vagy hidroxilcsoportokkal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve lehet, R3 jelentése —CH2OH csoport vagy —CHO csoportot is jelenthet, ha R valamely 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport — és az aminszármazékok sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Z jelentése hidroxilcsoport és R3 jelentése —CHO vagy —CH2OH csoport — egy III általános képletű savval — ahol R jelentése a fenti és amelynek karboxilcsoportja aktivált is lehet — reagáltatunk, vagy az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R jelentése valamely —NR3R2 általános képletű csoportot tartalmazó 1—4 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése —CH2OH csoport, b) valamely, az I általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, ahol R jelentése valamely I—4 szénatomos halogén-alkil-csoport és R3 jelentése —CH2OH csoport, egy HNR,R2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol a képletekben Rj és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és kívánt esetben egy a) eljárásváltozattal kapott reakciótermékben, ahol R3 jelentése formilcsoport, ezt a csoportot komplex fémhidriddel —CH2OH csoporttá redukáljuk és/vagy egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott terméket sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1977. XII. 16.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek — ahol R jelentése valamely 2—6 szénatomos alkenilcsoport, valamely 3—12 szénatomos alkilcsoport, valamely, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített 3—10 szénatomos alkilcsoport, valamely összesen 2—6 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, valamely, karboxilcsoporttal helyettesített 2—6 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, fenilcsoport, egy nitrocsoportokkal vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely egy —NR,R2 általános képletű csoportot tartalmaz, amelyben R] és R2 valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamely 2—6 szénatomos alkenilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoportokkal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy amelyben az —NR, R2 általános képletű csoport egy telített, 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képez. amely további oxigénatomot is tartalmazhat, és emellett az említett gyűrű 1—4 szénatomos alkilcsoportokkal vagy hidroxilcsoportokkal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve lehet, 5 R3 jelentése —CHO csoport — és az aminszármazékok sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet —■ ahol Z jelentése hidroxilcsoport és R3 jelentése —CHO csoport 10 —• egy III általános képletű savval — ahol R jelentése a fenti és amelynek karboxilcsoportja aktivált is lehet — reagáltatunk, vagy az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R jelentése valamely —NR!R2 általáhos képletű csoportot tartalmazó 1—4 15 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése —CHO csoport, b) valamely, az I általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, ahol R jelentése valamely 1—4 szénatomos halogén-alkil-csoport és R3 jelentése —CHO csoport, egy HNRjR2 általános képletű vegyülettel 20 reagáltatunk, ahol a képletekben R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott reakcióterméket sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1976. XII. 17.) 25 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aktivált III általános képletű savként olyan IV általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott és X jelentése egy halogénatom vagy egy 30 —OCOR általános képletű csoport, ahol R jelentése az előzőekben megadott. (Elsőbbsége: 1977. XII. 16.) 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aktivált III általános képletű savként olyan IV általános képletű vegyü-35 letet alkalmazunk, ahol R jelentése a 2. igénypontban megadott és X jelentése egy halogénatom vagy egy —OCOR általános képletű csoport, ahol R jelentése az előzőekben megadott. (Elsőbbsége: 1976. XII. 17.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás tovább-40 fejlesztése szívre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol R és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy sójából, adott esetben más, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást 45 nem mutató farmakológiailag hatékony anyaggal kombinálva, tablettákat, kapszulákat, pilulákat, drazsékat, kúpokat, folyadékokat vagy aeroszolokat készítünk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 16.) 50 6. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szívre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol R és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott —■ vagy sójából, adott esetben más, az 55 I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató farmakológiailag hatékony anyaggal kombinálva, tablettákat, kapszulákat, pilulákat, drazsékat, kúpokat, folyadékokat vagy aeroszolokat készítünk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 17.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1422.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
