176743. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orális adagolásra alkalmas anabolikus hatású kombinációs készítmények előállítására
7 176743 8 2. példa 4. példa Tabletta előállítása Lágy zselatin kapszulák előállítása nandrolon-17 ß-undekanoät 10,0 mg kaprinsav 20,0 mg laktóz 140,0 mg burgonyakeményítő 80,0 mg 250,0 mg Nandrolon-17 9-undekanoátot mérsékelt melegítés közben kaprinsavban oldunk, majd az oldatot homogénen laktózban abszorbeáltatjuk. Elkeverjük burgonyakeményítővel, egy kevés vízzel és az így kapott granulát szárítjuk. A száraz granulát a szokásos módon tablettázzuk. 5 Az 1. példában leírt módon az alábbi összetételű lágy zselatin kapszulákat állítjuk elő: a) nandrolon-17 ß-undekanoät 10,0 mg desoxikortikoszteron-dekanoát 5,0 mg 10 oleinsav 0,18 ml-ig b) nandrolon-17ß-(a-metil-dekanoät) 5,0 mg desoxikortikoszteron-dekanoát 10,0 mg arachisolaj 0,24 ml-ig 15 Szabadalmi igénypontok A következő összetételű tablettákat állítjuk elő. hasonló módon nandrolon-17 3-dekanoát gliceril-mono-oleát laktóz burgonyakeményítő 5,0 mg 50.0 mg 150.0 mg 95.0 mg 300.0 mg nandrolon-17 ß-dodekanoät dezoxikortikoszteron-undekanoát sztearilalkohol/méhviasz laktóz burgonyakeményítő 10.0 mg 10.0 mg 20.0 mg 130.0 mg 80.0 mg 250.0 mg 3. példa Kemény zselatin kapszula előállítása a) nandrolon-17 ß-dodekanoät 20,0 mg dezoxikortikoszteron-dodekanoát — laurinsav 100,0 mg laktóz 130,0 mg b) 10.0 mg 10.0 mg 100.0 mg 130.0 mg 250,0 mg 250,0 mg Nandrolon-17 ß-dodekanoätot 50 °C-on [ab) esetben dezoxikortikoszteron-dodekanoáttal együtt] laurinsavban oldunk fel. Az oldatot homogén állapotban laktózban abszorbeáltatjuk és a lehűtött szilárd elegyet porítjuk. A finom eloszlású elegyet (kapszulánként 250 mg elegyet) kemény zselatin kapszulákba töltjük. 1. Eljárás új anabolikus hatású orálisan adagolható, gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy a 19-nor-tesztoszteronnak 1—50 súly% mennyiségben vett, legalább egy észterét valamely 9—18 szénatomos alifás vagy cikloalifás karbonsavval az észterrel egyenlő vagy nagyobb mennyiségű nem sztereóid lipoiddal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 10—14 szénatomos alifás vagy cikloalifás karbonsavból kapott észtert keverünk össze a nem szteroid lipoiddal. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-30 tási módja, azzal jellemezve, hogy elágazó láncú alifás karbonsavból kapott észtert keverünk össze a nem szteroid lipoiddal. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 'eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szoba-35 hőmérsékleten folyékony állapotú lipoidot keverünk a 19-nor-tesztoszteron-észterhez. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1— 25 súly% észtert keverünk a lipoidhoz. 40 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5— 95 súly% lipoidot keverünk az észterhez. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20—80 súly% lipoidot keve-45 rünk az észterhez. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dózisegységenként 0,1—100 mg észtert keverünk a készítménybe. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-50 ja, azzal jellemezve, hogy dózisegységenként 1—50 mg észtert keverünk a készítménybe. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észtert a lipoidban feloldjuk és az oldatot lágy zselatin kapszu-55 Iában kapszulázzuk. Rajz nélkül A kiadásért felel: a Közgazdaság) ás Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1420.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 4