176730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-szubsztituált-purin származékok és sóik előállítására
23 176730 24 a) valamely (IV) általános képletü 9-szubsztituált-purin-származékot - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti és Q hidrogénatomot vagy szilil-csoportot vagy egy R—CO— általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R egy alifás csoport vagy arilmetil-csoport — valamely (V) általános képletű vegyülettel — mely képletben R3, R4, Rs, R6 és X jelentése a fenti és A valamely szerves vagy szervetlen sav reakcióképes maradékát jelenti - reagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származék — mely képletben X, R3, R4, Rs és R6 jelentése a fenti és M és G egyaránt halogénatomot vagy azido-csoportot jelent vagy M és G közül valamelyik halogénatomot, amino-, hidroxil-, azido-, benziloxi- vagy tio-csoportot jelent — M és G csoportját ismert módon R1 és R2 csoporttá alakítjuk, vagy c) valamely az (I) általános képletnek egyébként megfelelő R1 helyén amino- vagy hidroxil-cscportot, R2 helyén amino-csoportot tartalmazó vegyület előállítása esetén, valamely I általános képletű R1 helyén trialkilszililamino- vagy trialkilszililoxi-csoportot, R2 helyén pedig trialkilszililamino-csoportot tartalmazó 9-szubsztituált-purin-származék- mely képletben X, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti — védőcsoportját, illetve védőcsoportjait szolvolízissel vagy alkoholízissel lehasítjuk, vagy d) olyan (I) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származékok előállítása esetén - mely képletben Rs hidroxil-csoportot jelent és R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése a fenti — valamely (II) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származék — mely képletben Y védőcsoportot jelent és R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése a fenti — Y védőcsoportját lehasítjuk, vagy e) olyan (I) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származékok előállítása esetén, mely képletben R5 jelentése valamely, a tárgyi körben meghatározott aciloxi-csoport és R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése a fenti, valamely Rs helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származékot - mely képletben R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése a fenti — megfelelő acilezőszerrel reagáltatunk, vagy f) olyan (I) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származékok előállítása esetén, mely képletben R5 jelentése hidroxil-csoport és R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése a fenti, egy (III) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származék - ahol R3, R , R6 és X jelentése a fenti, és Rs védett hidroxil-csoportot. jelent, és M és G egyaránt halogénatomot vagy azido-csoportot jelent vagy M és G közül valamelyik halogénatomot, amino-, hidroxil-, azido-, benziloxi- vagy tio-csoportot jelent - M és G csoportját ismert módon R1 és R2 csoporttá alakítjuk, és a hidroxil-csoport védőcsoportját lehasítjuk, és kívánt esetben az a—f) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén halogénatomot, karboxil- vagy tozil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet alkalmazunk — mely képletben R3, R4, R5, R6 és X jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén halogénatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet és Q helyén hidrogénatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben R1, R2, R3, R , R5, R6 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - alkalmazunk, és a (IV) és (V) általános képletű vegyület reagáltatását bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén karboxil-csoportot vagy halogénatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet és Q helyén R—CO— általános képletű csoportot - ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti — tartalmazó (IV) általános képletü vegyületet — mely képletben R1, R2, R3, R4, R5, R6 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - alkalmazunk, és a (IV) és (V) általános képletű vegyület reagáltatását katalitikus mennyiségű erős sav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 5. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletben Y jelentése 1-4 szénatomos alifás acil-csoport vagy benzoil-csoport és R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 6. Az 1. igénypont d) eljárásváltozata és az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acil-csoport lehasítását enyhe lúgos hidrolízissel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 7. Az 1. igénypont f) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben Rs jelentése 1—4 szénatomos alifás aciloxi-csoport vagy benzoiloxi-csoport, és R1, R2, R3, R4, R6 és X jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 8. Az 1. igénypont f) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az átalakítást aminolízissel vagy hidrolízissel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 02.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származékok - mely képletben Rl jelentése hidroxil-, tio- vagy amino-csoport, R2 jelentése amino-csoport, Rs jelentése hidroxil-csoport és R3, R4 és R6 jelentése hidrogénatom — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 9-szubsztituált-purin-származék - mely képletben Y jelentése 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
