176715. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17Ó-etinil-3,7,7ß-trihidroxi-ösztratrién-származékok előállítására
11 176715 12 pott keveréket szokásos módon keményzselatin kapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általtalános képletű 17a-etinil-3,7,170- trihidroxi-ösztratrién-származékok - ahol Rj jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkanoilcsoport, metil-, etil-, ciklopentilvagy tetrahidropiranilcsoport, vagy 1-5 szénatomos alkilszulfonil-csoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő éspedig hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy tetrahidropiranil-csoport, niimellett R2 jelentése 1—5 szénatomos alkil-szulfonilcsoportot is jelenthet R4 jelentése etinil- vagy klóretinilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (lil) általános képletű 17a-R4- 3,170-dihidroxi-ösztratrién-származékot, ahol R, jelentése hidrogénatom, R4 jelentése a fenti, egy, az Absidia coerulia. Aspergillus luchuensis, Rhizopus stolomfer, Pellicularia filamentosa, Rhizopus oryzae, Rhizopus kazanensis, Rhizopus cohnii, Rhizopus shanghaiensis, Diplodia natalensis specieshez tartozó törzs, előnyösen az Absidia coerulia ATCC 8990, Aspergillus luchuensis CBS, Rhizopus stolonifer ATCC 6227 b és ATCC 10404, Pellicularia filamentosa ATCC 13289, Rhizopus oryzaé ATCC 4858, Rhizopus kazanensis ATCC 8998, Rizopus cohnii ATCC 8996, Rhizopus shanghaiensis ATCC 10329, Diplodia natalensis ATCC 9055 törzsek tenyészetével fermentálunk, majd a kapott R(, R2 és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet kívánt esetben, az R,, R2 és R3 helyettesítőnek a végtermékben kivánt jelentésétől függően, éterezzük, vagy észterezzük, majd adott esetben az éter vagy acilcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 8.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 17a-etinil-3,7,170-trihidroxi- ösztratrién-származékok — ahol R, jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkanoilcsoport, metil-, etil-, ciklopentilvagy tetrahidro-piranilcsoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, 1—4 széntomos alkanoilcsoport vagy tetrahidropiranil-csoport, és IC* jelentése etinil- vagy klóretinilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 17a-R4 -3,170-dihidroxi-ösztratrién-származékot, ahol Rí és R4 jelentése a fenti, egy az Absidia coerulia, Aspergillus luchuensis, Rhizopus stolonifer, Pellicularia filamentosa, Rhizopus oryzae, Rhizopus kazanensis, Rhizopus cohnii, Rhizopus shanghaiensis, Diplodia natalensis specieshez tartozó törzs, előnyösen az Absidia coerulia ATCC 8990, Aspergillus luchuensis CBS, Rhizopus stolonifer ATCC 6227 b és ATCC 10404, Pellicularia filamentosa ATCC 13289, Rhizopus oryzae ATCC 4858, Rhizopus kazanensis ATCC 8998, Rhizopus cohnii ATCC 8996, Rhizopus shangaiensis ATCC 10329, Diplodia natalensis ATCC 9055, törzsek tenyészetével fermentálunk, majd a kapott Rí, R2 és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületeket kívánt esetben az Rí , R2 és R3 helyettesítőnek a végtermékben kívánt jelentésétől függően, éterezzük, vagy észterezzük, majd adott esetben az éter- vagy acilcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-1,3,5 (10)- ösztratrién-3,7a, 170-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-acetoxi-l 7<t-etinil-1,3,5(10):ösztratrién-7a, 170-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3,7a, 170-triacetoxi-17a-etinil-l ,3,5(10)-ösztratrién előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,7a-diacetoxi-17a-etinil-l,3,5(10)-ösztratrién-170-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-3-ciklopentiloxi-l ,3,5(10)-ösztratrién-7a,170-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 7a, 170-diacetoxi-l 7a-etinil-3-ciklopentiloxi-l,3,5(10)-ösztratrién előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) .9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-butirüoxi -17a-etinil-l ,3,5(10)-ösztratrién 7a,170-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,7a^iibutiriloxi-l 7a-etinil-l ,3,5(10)-ösztratrién- 170-ol előállítására, azzal jjellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 17a-etinil-ösztradiolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. október 14.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-3-acetoxi-7a-izopropilszulfonil-5 10 i; 20 25 30 35 *0 45 50 55 60 65 6
