176709. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj triszubsztituált 1-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-származékok előállítására
25 176709 26 2. Eljárás (I) általános képletű triszubsztituált l-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1 H-3-benzazepin-származékok, ahol R jelentése hidrogénatom, benzil-, ciano-, 5 adott esetben halogénezett 1-3 szénatomos alkanoil-csoport, 1-5 szénatomos alkil-, hidroxi-etil-, vagy 3—5 szénatomos alkenil-csoport, Rí jelentése halogénatom vagy trifluormetil- 10 -csoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, 2-5 szénatomos alkanoil-csoport vagy együttesen metilén- vagy etilén-csoport, 15 R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 trifluormetil-, metil-, metoxi-, hidroxil-csoport vagy halogénatom, továbbá gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 20 valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése hidroxil-csoport, vagy funkciós származéka, Y jelentése két hidrogénatom, R, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, trifluor-ecetsav/kénsav elegy, polifoszforsav, trifluor-ecetsavanhidrid, kén- 25 sav, bórtrifluorid vagy brómhidrogén ciklizálószer jelenlétében ciklízálunk, és kívánt esetben az R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet az R helyében benzil-, hidroxi-etil-, 1-5 szénatomos alkil-, 30 3—5 szénatomos alkenil-, vagy adott esetben halogénezett 1-3 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol R,, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, és/vagy az oxigén- és/vagy nitrogénatomokat védő csoporto- 35 kát célszerűen brómhidrogénnel, bórtrikloriddal vagy bórtribromiddal eltávolítjuk, és/vagy a kapott terméket O- vagy N-acilezzük vagy alkilezzük és/vagy savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 40 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az R! helyében klóratomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol X, Y, R, 45 R2, R3 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az R, helyében klóratomot, R2 és R3 helyében hidrogénatomot, R helyében metil-csoportot, és lEi helyében hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R20- 7-es, R3O- pedig 8-as helyzetű, X és Y jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az R, helyében klóratomot, R2, R3 és R helyében hidrogénatomot, R4 helyében para-helyzetű hidroxil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R20- 7-es, R30- pedig 8-as helyzetű, X és Y jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az R! helyében klóratomot, R2 és R3 helyében hidrogénatomot, R helyében allil-csoportot, R4 helyében metoxi-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol X és Y jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 7. A 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a terméket sósavval hidrokloriddá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen díuretikus és/vagy kardiovaszkuláris hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. november 16.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen diuretikus és/vagy kardiovaszkuláris hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet, ahol R, Rlt R2, R3 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott, vagy savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 17.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814180 - Zrínyi Nyomda, Budapest 13
