176680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás feniletanolamin-észterek előállításárta

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

176680

Bejelentés napja: 1977. XII. 14. (IE—817)

Nagy-Britannia-i elsőbbségei:

1976. XII. 16. (52 553/76),

1977. IX. 30. (40 773/77)

Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/178,

C 07 C 103/44,

C 07 C 103/82

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1980. X. 28.

Megjelent: 1981. IX. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

Jones Geraint vegyész, Preston John vegyész, Thomson David Summers bioló- Imperial Chemical Industries gus, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia. Limited, London,

Nagy-Britannia

Eljárás feniletanolamin-észterek előállítására

1 2

Találmányunk új feniletanolamin-észterek előállítására vonatkozik, melyek a gyulladás környezetébe helyileg eljuttatva gyulladásgátló hatást fejtenek ki. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben

R* 1 jelentése 1—11 szénatomos alkil-, vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-(l—5 szénatomos)-alkil-csoport vagy a gyűrűben adott esetben metil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport,

R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot és a másik egy R1CCX)— általános képletű csoportot jelent — ahol R1 a fenti jelentésű, R4 és Rs jelentése hidrogénatom,

R6 és R7jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport,

A1 jelentése közvetlen kötés vagy metilén-csoport,

A2 jelentése 1—4 szénatomos alkil én-csoport,

Z, jelentése hidrogén- vagy klóratom,

Q jelentése valamely (IV) vagy (V) általános

képletű csoport, ahol

R8 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport,

X jelentén: oxigénatom vagy közvetlen kötés és az

Y benzol-gyűrű adott esetben halogénatommal, trifluormetil-csoporttal vagy 1-6 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet).

Az 1 468 156 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban az (I) általános képletű vegyületekhez kémiailag közelálló szerekezetű, ß-adrenerg serkentő hatású 1 -hidroxiaril^-amidoallölaminoetano'-származékok kerültek ismertetésre. Az 1 298 771 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban szimpatomimetikus hatással rendelkező hidroxifenilalkanolamin-karbonsavésztereket írtak le. A 809 831 sz. belga szabadalmi leírás a- és ß-adrenerg szereknek bőrbetegségek kezelésére történő felhasználására vonatkozik.

Amennyiben R1 1-11 szénatomos alkil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen egyenesláncú

1-11 szénatomos alkil-csoport (pl. metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-, hexü- vagy heptil-csoport) vagy elágazóláncú 3—11 szénatomos alkil-csoport (pl. izopropil-, izobutil-, tercier butil-, l-metil-2,2- -dimetil-propil-, 2,2-dimetil-propil-, 1-etil-propilvagy 1,1-dietil-propil-csoport, különösen előnyösen izopropil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport.

Amennyiben R1 3—6 szénatomos cikloalkil-(l-5 szénatomos)-alldl-csoportot képvisel, jelentése előnyösen ciklopentil-metil-csoport.

A2 előnyösen metilén- vagy etilén-csoportot képvisel.

176680