176679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triaril-metán-dikarbonsav-származékok előállítására
15 176679 16 A 15. és 16. példa szerint előállított vegyület analitikai adatai és olvadáspontja a 4. példa szerint előállított, analitikai tisztaságú vegyidet megfelelő értékeivel nagyfokú egyezést mutatnak. Szabadalmi igénypontok: 1 Eljárás (I) általános képletű 3,3’-triaril-metán-dikarbonsav-származékok (mely képletben R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy halogénatom és B jelentése 4-piridü-csoport vagy fenü-csoport, mely adott esetben egy-három halogénatommal, nitro-, ciano-, karbamod-, karboxü- és/vagy formd-csoporttal helyettesítve lehet azzal a feltétellel, hogy az (I) általános képletű vegyületek köréből kizárjuk az R3 helyén metil-csoportot és B helyén fend-, 2-ldór-fend-, 4-ldór-fend-, 2,6-diklór-fend-, 2,5-dildór-fenil-, 2-nitro-fend-, 4-nitro-fend-, vagy 2,3,6-triklór-fenil- 20 -csoportot, valamint az R3 helyén hidrogénatomot és B helyén 2,4-dinitro-fend-csoportot tartalmazó vegyületeket) előádítására azzal jeüemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű szalicilsav-származékot (ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott) erős szervetlen vagy szerves sav jelenlétében valamely (V) általános képletű aldehiddel (mely képletben B jelentése a tárgyi körben meg- 30 adott) reagáltatunk, vagy b) B helyén ciano-csoporttal helyettesített fend-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VII) ál- 35 talános képletű vegyületet dehidratálunk (mely képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése karbamoil-csoport vagy N-hidroxi-azometilidén-csoport (HO-N=CH) és az adott esetben acdeződött hidroxd-csoportokról az acd- 40 -csoportot hidrolízissel eltávolítjuk, vagy c) valamely (IX) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben A jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos acd-csoport és Q jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkd-csoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fend-csoport, azzal a feltétedéi, hogy A és Q közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű 5 és R2 3 jelentése a tárgyi körben megadott). 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jedemezve, hogy a reakciót kénsav jelenlétében 0—50 °C-os hőmérsékleten 10 végezzük el. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jedemezve, hogy a dehidratálást ecetsavanhidriddel 100—150°C-os hőmérsékleten végezzük el, és a dehidratálásnál köz-15 benső termékként keletkező (XIII) általános képletű, diacetátot (ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vizes savval vagy bázissal 20-100 °C-os hőmérsékleten hidrolizáljuk. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jedemezve, hogy a dehidratálást nátrium-formiáttal és hangyasavval 100-150 °C-os hőmérsékleten végezzük el. 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeüemezve, hogy a hid-25 rolízist vizes savval vagy bázissal 20— lOO^C-os hőmérsékleten végezzük el. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jedemezve, hogy kiindulási anyagként R3 helyén metd-csoportot és, B helyén 4-ciano-fend-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, gyulladásgátló hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jeüemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (ahol R3 és B jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatiig alkalmas sóját iners, szilárd vagy folyékony gyógyászatiig alkalmas hordozóanyagokkal és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus kölcsönhatást nem mutató kortikoszteroiddal, antibakteriális szerrel, gombaeüenes szerrel, antihisztaminnal vagy helyi érzéstelenítővel összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 rajz, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814183 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
