176675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített szulfoximidek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 176675 16 X. Táblázat Tengerimalac-ileum — pA2 (50%-os gátlási) értékek Hatóanyag példaszáma Acetilkolin (ACH) Hisztamin Báriumklorid EDso (mól) 11 8,21 ± 0,25 8,21 ± 0,21 mintegy 1 x 10~8 12 8,0± 0,23 8,0 ±0,35 mintegy 3,3 x 10 XI. Táblázat Broncholízis Hatóanyag példaszáma Intravénás adagolásnál EDS0 (úg/kg) 1 perccel az adagolás után Hisztamin Acetilkolin Intraduodenális adagolásnál ED100 (mg/kg) 30 perccel az adagolás után Hisztamin Acetilkolin 11 0,3 1,2 12 0,5 2,5 Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás új I általános képletű szubsztituált szulfoxlmid-származékok előállítására — ahol a képletben R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző, neveze- 35 tesen jelenthetnek 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, fenücsoportot, vagy a kénatommal együtt tetrahidrotiofén- vagy fenoxatiin-gyűrűt képezhetnek, 40 R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy fenücsoportot, R^és RÄ jelentése 1-3 szénatomos álkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt piperidin-, 45 vagy pirrolidin-gyűrűt képezhetnek R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, X jelentése brőm- vagy klóratom, 50 n jelentése 0 vagy 1 - azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű S,S-diszubsztituált szulfoximid-alkáli-származékot, — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és 5S 25 50 25 50 Me alkálifématomot jelent — oldószerben vagy szuszpendálószerben valamely II általános képletű iminium-sóval — ahol R3, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű és Y jelentése egy anion, előnyösen halogenidionreagáltatunk, és a reakcióterméket kívánt esetben R7X általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R7 és X jelentése a tárgyi körben megadott. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —20—1-60 °C hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely aprotikus oldószerben vagy szuszpendálószerben végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése spazmolitikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — legalább egyet a gyógyszergyártásban szokásos hordozó-, hígító- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 1 lap képletekkel — A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814183 — Zrínyi Nyomda, Budapest 8
