176646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aziridin-származékok valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 176646 26 tartalmazó frakciókat bepárolva és a maradékot kevés éterrel eldörzsölve 0,6 g 105—106 °C olvadáspontú l,l-bisz[2-cián-aziridinil-(l)]ciklohexánt kapunk. 5 Hasonló módon állítunk elő 2-[2-cián-aziridinil- ( 1 ) [-2-[2-karbamoil- aziridinil-(l )]-2-fenil-ecetsav-metü-észterből (lásd a 22. példát) olyan nyersterméket, amely szilikagélen heptán/etil-acetát 2 :1 eleggyel kromatografálva két izomerre bontható jq szét: 139—142°C olvadáspontú és 83—86 °C olvadáspontú 2,2-bisz[2-cián-aziridinil-(l)]-2-fenil-ecetsav-metil-észterre. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű aziridinszármazékok — ahol a képletben 20 R jelentése nitrilcsoport, vagy karbamoilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített, fenilcsoport, 25 vagy etoxi-karbonil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 1-3 halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal, metoxicsoporttal, vagy etoxi-karbonil-cso- 30 porttal helyettesített, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, ciklohexenilcsoport, benzil-csoport, fenil-csoport, amely adott esetben halogénatommá, metilcsoporttá, metoxicsoporttá, dimetil-amino-csoporttá, 35 nitrocsoporttá, hidroxil-csoporttá, met- 0 xi- k arbonil-csoporttá, cianocsoporttá, tri-fluormetilcsoporttá, vagy metilén-dioxi-csoporttá helyettesített, fenoxi-metil-csoport, cinnamilcsoport, tienilcsoport, 40 furilcsoport vagy dihidropiranilcsoport, vagy Rí és R2 jelentése a szénatommá együtt 5-8 szénatomos cikloalkángyűrű, amely adott esetben metilcsoporttá, metoxicso- 45 porttá, hidroxilcsoporttá, oxocsoporttá, 2-ciano-aziridinil-csoporttá helyettesített, vagy bicikloheptán, fluorén, tetrahidro-tia-pirán vagy tetrahidropirán gyűrű — előállítására, azzá jellemezve, hogy váamely II átáános képletű karbonilvegyületet - ahol R! és R2 jelentése a fenti - vagy ennek egy reaktív származékát 2-cián-aziridinnel és 2-karbamoil-aziridinnel reagátatjuk 10 :3-100 : 0-10 mólarányban, majd kívánt esetben a karbamoilcsoportot dehidratáószerrel nitrilcsoporttá áakítjuk át. (Elsőbbsége: 1976. december 11.) 2. Eljárás l-[2-cián-aziridinil-(l)]-l-[2-karbamoil-aziridinil-(l)]-ciklohexán előállítására, azzá jellemezve, hogy a) ciklohexanon és 2-cián-aziridin 3:1-1:3 mólarányú, előnyösen 1 :2 mólarányú keverékét több órán keresztül 20 és 120 °C közötti, előnyösen 40 és 60 °C közötti hőmérsékletre melegítjük, vagy b) ciklohexanon, 2-cián-aziridin és 2-karbamoil-aziridin előnyösen 1:1:1 mólarányú keverékét több órán keresztül 20 és 120 °C közötti, előnyösen 40 és 60 °C közötti hőmérsékletre melegítjük. (Elsőbbsége: 1976. március 11.) 3. Eljárás 2-[2-cián-aziridinil-(l)-2-[2-karbamoil-aziridinil- (l)j-propán előáhítására, azzá jellemezve, hogy a) aceton és 2-cián-aziridin 3 :1—1 :3 mólarányú, előnyösen 1 :2 mólarányú keverékét több órán vagy napon keresztül 20 és 60 °C közötti, előnyösen 20 és 40 °C közötti hőmérsékletre melegítjük, vagy b) aceton, 2-cián-aziridin és 2-karbamoil-aziridin előnyösen 1:1:1 mólarányú keverékét több órán vagy napon keresztül 20 és 60 °C közötti, előnyösen 20 és 40 °C közötti hőmérsékletre melegítjük. (Elsőbbsége: 1976. július 20.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzá jellemezve, hogy váamely I áltáános képletű aziridinszármazékból — ahol a képletben R, Rt és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokká kombinálva tablettákat, drazsékat, kapszulákat, kúpokat, oldatokat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat, stb. készítünk. (Elsőbbsége: 1976. december 11.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814184 - Zrínyi Nyomda, Budapest
