176611. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített amidino-származékok előállítására
5 176611 6 Az 1. példa szerinti módon járunk el, azonban 2-(5- -metil-4-imidazolilmetiltio)-etilamin helyett 2-(2-tiazolilmetiltio)-etilamint alkalmazunk. így a címben szereplő vegyületet kapjuk, amelynek olvadáspontja: 152—154 °C. Hozam: 3%. 5 Elemzési eredmények C8H11N302S2 összegképletre: számított: C 39,2%, H 4,5%, N 17,1%, S 26,1%; talált : C 39,2%, H 4,5%, N 17,2%, S 26,0%. 5. példa 10 Alkotórészek Mennyiségek N-[2-(5-Metil-4-imidazolilmetiltio)-etil]-am idinohangyasav 150 mg 15 szacharóz 75 mg keményítő 25 mg talkum 5 mg sztearinsav 2 mg Az alkotórészeket megszitáljuk, összekeverjük és ke- 20 mény zselatin kapszulába töltjük. 6. példa 25 Alkotórészek Mennyiségek N-Metil-N'-[2-(5-metil-4-imidazolilmetiltio)-etil]-amidinohangyasav-hidroklorid 200 mg laktóz 100 mg 30 Az alkotórészeket megszitáljuk, összekeverjük és kemény zselatin kapszulába töltjük. Egyéb I általános képletű vegyületeket is gyógyászati készítménnyé alakíthatunk a 7. vagy 8. példa szerinti módon. 35 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az Q 40 Hét—(CH2)m—Y—(CHjJh—NH—C=NR I általános képletű vegyületek és azok savaddíciós sóinak az előállítására — ahol Hét adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített imidazol- vagy tiazolgyűrűt jelent, m értéke 1 vagy 2 és n értéke 2 vagy 3, azzal a feltétellel, hogy m és n összege 3 vagy 4, Y kénatomot képvisel, R jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Q —C02H vagy —S02H csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a) olyan vegyületek előállítására, ahol Q —C02H csoportot jelent, valamely S II RNH—C—CC^R1 II általános képletű vegyületet, ahol R a fenti jelentésű és R1 hidrogénatomot vagy valamely sav-védőcsoportot jelent, valamely nehézfémoxid jelenlétében egy Hét—(CH2)m—Y—(CH2)n—NH2 III általános képletű aminnal — ahol Hét, m, n, Y és R a fenti jelentésű — reagáltatunk és ha R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő, az R1 sav-védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b) olyan vegyületek előállítására, ahol Q —S02H csoportot jelent, valamely S II Hét—(CH2)m—Y—(CH2)n—NH—C—NHR V általános képletű tiokarbamidot — ahol Hét, m, n, Y és R a fenti jelentésű — hidrogénperoxiddal kezelünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hisztamin H2-antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületeket vagy azok savaddíciós sóit — ahol Hét, m, n, Y, Q és R a fenti jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyászatilag elfogadható vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. A kiadásért falsi: a Külgazdasági éa Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1240.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
