176597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás drazsé bevonására
5 176597 6 és ez megnehezíti a lehetőleg kvantitatív, gyors biológiai felhasználhatóságot. A különösen kellemetlen ízű gyógyszerek pl. az aminosavak ketovagy hidroxi-analógjai most problémamentesen elláthatók bevonattal granulák vagy pirulák formájában. A zsírtartalmú bevonatmasszával ellentétben ugyanis ezek a zsíroldékony vegyületek hosszabb raktározás esetén sem diffundálnak a találmány szerinti drazsébevonaton keresztül. Az amino- és a ketovegyületek nem is reagálnak a cukoralkoholokkal a cukor és keményítőtartalmú bevonatmasszákkal ellentétben. A xilit és szorbit cukoralkoholokkal történő bevonás révén a drazsék diabetikusok számára is bevehetővé válnak, mert ezeket a szénhidrátokat a szervezet inzulintól függetenül értékesíti. Ez az előny annál jelentősebb, minél nagyobb a beadagolandó drazsémennyiség. Egész nap beveendő, viszonylag nagy mennyiségek esetén a fogszuvasodást elősegítő hatás az eddig használt szénhidrátok esetében figyelemre méltó hátránynak bizonyult. A xilit és szorbit bevonat a találmány szerint megakadályozza vagy csökkenti a karies megbetegedést. A szakember számára nyilvánvaló, hogy a drazsé formája nem korlátozza a találmány alkalmazhatóságát. A drazsírozandó hatóanyagokat vagy lapos vagy konvex tabletta, kerek pirula, porlasztóit granulátum stb. formában készíthetjük ki. A következő példák a találmány szerinti eljárás részleteit mutatják korlátozó jelleg nélkül. 1. példa Egy drazsírozó üstben 0,4—0,5 mm átmérőjű szacharóz kristályokat 25% polivinil-pirrolidon M6 25 000-ből álló ragasztóoldattal bepermetezzük és 1700 g őrölt — ketosav — hatóanyag egy kis részével együtt átszitáljuk. Ezt a műveletet váltakozva megismételjük, amíg az egész hatóanyagelegyet fel nem dolgozzuk. Mintegy 40—50 °C-os meleg levegőt fújunk be, így a terméket szárítjuk (a termék hőmérséklete 35 °C körül van) és 1728 g xilit és 672 g szorbit elegyéből álló, 10—90 °C-on tartott olvadékkal szórjuk be. A beszórást szakaszosan úgy végezzük, hogy mintegy 40—50 °C-os meleg levegővel történő beszórási művelet után addig szárítjuk, amíg ismét képes felvenni a bevonóanyagot. 2. példa 900 g esszenciális aminosavat az 1. példában leírt módon dolgozunk fel és ezután 720 g xilit- 5 bői és 480 g szorbitból álló olvadékkal vonjuk be. 3. példa 10 1400 g a-ketosavat és 250 g esszenciális aminosavat az 1. példában leírt módon pirulává dolgozunk fel és 1040 g xilitből, 260 g szorbitból, 60 g vízből és 0,15 g poliglikolból álló olvadékkal vonjuk be. 15 4. példa 1700 g golyóformájú aminosav, szervetlen komponensek és vitaminok elegyéből álló mikro- 20 komprimátumokat 1440 g xilitből, 560 g szorbitból és 100 g vízből álló olvadékkal drazsírozunk. 5. példa 25 580 g a-hidroxisavat az 1. példában leírt módon drazsévá dolgozunk fel, amelyet azután 420 g xilit olvadékkal vonunk be. Valamennyi példában leírt kísérletet végre- 30 hajthatjuk még színezékkel és aromaanyagokkal is, melyeket az olvadékba beviszünk és együtt viszünk fel a magokra. 35 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás gyógyszerdrazsék bevonására sűrű bevonattal, azzal jellemezve, hogy a drazsémagokat xilitből és szorbitból álló és adott esetben 40 legfeljebb 5% vizet és/vagy legfeljebb 0,5% poliglikolt tartalmazó, 85—90 C°-os olvadékkal vonjuk be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 9 :1—1 :1 ará-45 nyú, előnyösen 7,2 :2,8 súlyarányú xilit-szorbit elegyet alkalmazunk. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy gyógyszerhatóanyagként a-ketosavakat és/vagy a-50 hidroxisavakat és/vagy aminosavakat tartalmazó mikrodrazsémagokat olvadt xilittel és szorbittal vonunk be. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1238.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
