176597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás drazsé bevonására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 176597 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1977. VIII. 10. (Pl—589) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság 1976. VIII. 11. (P 26 36 152.4) Közzététel napja: 1980. VIII. 28. Megjelent: 1981. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: A 61 K 9/36 t Feltalálók: Mader Helmut, vegyészmérnök, Fürth-Stadeln, Német Szövetségi Köztársaság, Hopfgartner Johann, gyógyszertári alkalmazott, A—9020 Spittal/Drau, Ausztria Szabadalmas: J. Pfrimmer and Co., Erlangen, Német Szövetségi Köztársaság, Arcana Chem.-Pharm. Fabrik Gesellschaft mbH., A—9802 Spittal/Drau, Ausztria Eljárás drazsé bevonására 1 A drazsé olyan orális gyógyszer adagolási forma, amelynél a tetszőleges úton előállított, a hatóanyagot tartalmazó mag egy bevonattal, azaz a drazsé köpennyel van ellátva. Ez a bevonat különböző feladatokat tölthet be. így pl. simává teszi a drazsé felületét, hogy így könnyebben lenyelhető legyen és eközben adott esetben megszünteti a kellemetlen ízhatásokat. A drazsé külalakja is javul a bevonat által, színben megkülönböztethetővé válik és sok esetben befolyásolja a drazsémag szétesését a gyomor és béltraktusban, különösen a hatóanyag feloldódását késleltetheti. A drazsébevonatok előállításához előnyösen festék és pigmentanyagokat tartalmazó cukoroldatokat, valamint filmképző anyagok vizes vagy szerves oldószeres oldatait alkalmazzuk. Az ilyen oldatokat adott esetben tovább poralakú bevonatanyagok egyidejű hozzáadása mellett forgó drazséüstökben vagy forgóágyas készülékekben található tablettákra vagy drazsémagokra viszszük fel meleg levegő befújása közben, adott esetben több rétegben. Filmképző anyagként legtöbbször sellakkot, cellulózszármazékokat, pl. cellulózacetát-ftalátot, továbbá pl. adott esetben szubsztituált ákril- vagy metakrilsav-polimerizátumokat használhatunk és ugyanakkor ezek a polimer filmképző anyagok a hatóanyag leadás késleltetését és a gyomor rezisztenciát befolyásolják. 2 Kellemetlen ízű vagy erősen rossz szagú hatóanyagók esetében a bevonórétegnek optimálisnak kell lenni. A nagymolekulájú anyagokon alapuló filmképző anyagok, amelyek önmagukban jó bevonóréteget képeznek, a drazsé szétesésének késleltetését idézik elő és ez gyakran nem kívánatos. Különösen a kellemetlen ízű és szagú gyógyszerek esetében, amelyeket a betegnek jelentős mennyiségben kell bevennie és ezért többnyire nagy mennyiségű nyelhető 0,4— 4 mm méretű, előnyösen maximum 1,5—2 mm átmérőjű mikrodrazsé formájában adagoljuk, a filmképző polimerek bevonatként történő alkalmazása a szervezetre nem kívánt terhelést jelent és éppen a mikrodrazséknál az anyagban százalékosan viszonylag nagy arányban vannak jelen. Bár a mikrodrazsé különösen alkalmasnak kínálkozik a rossz ízű és szagú gyógyszerek nagy mennyiségben történő adagolásakor, pl. 15—20 g dózis napi adagolásakor, ha pl. urémiás betegeknek esszenciális aminosavak vagy ezek keto és hidroxianalogjait adjuk, mind máig nem oldódott meg ennek kielégítő ipari előállítása. A probléma megoldása különösen ott bukott meg, hogy az eddig ismert eljárások és bevonatanyagok a drazsé íz és szag elvonása céljából vagy nem adtak kielégítő eredményt, vagy a már önmagukban nem kellemes bevonatanyagokból túl nagy mennyiség szükséges, amelyet a páciensnek 5 10 15 20 25 30 176597
