176558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroidok új, N-tartalmú elonésztereinek előállítására
19 176558 20 3-hidroxi-5a-androszt-3-én-17-on-ból, 3,17 (i-dihidroxi-androszta-3,5-dién-ből, 3.11 ß,17 (i-trihidroxi-androszta-3,5-dién-ből, 3-hidroxi-androszta-3,5-dién-17-on-ból, 3-hidroxi-5«-pregn-2-én-20-on-ból, 3.17- dihidroxi-5a-pregn-2-én-20-on-ból, 3-hidroxi-5«-pregn-3-én-20-on-ból, 3.17- dihidroxi-5a-pregn-3-én-20-on-ból, 3.17- dihidroxi-17a-pregna-3,5-dién-ből, 3-hidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3.17- dihidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3.21- dihidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3.11 fí,21-trihidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3.113.17.21- tetrahidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3.11 ß,16a,17,21-pentahidroxi-pregna-3,5-dien-20-onból, 3.21- dihidroxi-pregna-3,5-dién-U,20-dion-ból, 3.17.21- trihidroxi-pregna-3,5-dién-ll,20-dion-ból, 3.17- dihidroxi-17a-pregna-3,5-dién-20-in-ből, 3.11 p,17,21-tetrahidroxi-pregna-l,3,5-trién-20-on-ból, 3.11 [ï,16a,17,21-pentahidroxi-pregna-l,3,5-trién-20-onból, 3,17,21 -trihidroxi-pregna-1,3,5-trién-11,20-dion-ból, 3.17- dihidroxi-pregna-2,4,6-trién-20-on-ból, 3.17- dihidroxi-pregna-3,5,7-trién-20-on-ból és a 3-hidroxi-19-norpregna-3,5,9-trién-20-on-ból leszármaztatható, I általános képletű olyan szteroidok előállítására, amelyek 3-helyzetéhez a 2. igénypont szerinti R csoport kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületet, ahol A, X, R1, R2, k és m jelentése a 2. igénypont szerinti, a tárgyi körben meghatározott szteroiddal reagáltatjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek képletében St jelentése az 1. igénypont szerinti és R olyan (a) csoportot jelent, melyben R1 ß-helyzetben halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, előnyösen ß-halogön-etil-, -n-propil- vagy -n-butil-csoport, R2 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, téke zérus, NRj csoport m- vagy p-helyzetű, ha k értéke zérus, p-helyzet ű, ha k = 1, R2 — ha az —NRJ csoport m-helyzetű — p-helyzetben van, és A, ha szubsztituálva van rövidszénláncú alkanoilaminocsoporttal, két szénatomos telített szénhidrogénláncot jelent, azzal jellemezve, hogy a kiindulási szteroidot olyan II általános képletű savval reagáltatjuk, amelynek képletében R1, R2, A, k és m a tárgyi körben megadott jelentésű. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek képletében St és R a 4. igénypontban megadott jelentésű, azzal a feltétellel, hogy R1 ß-kloretilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű savat reagáltatunk, amelynek képletében R1 ß-klöretilcsoport, R2, A, k és m pedig a 4. igénypontban megadott jelentésű. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek szteroidgyöke a 3,17ß-dihidroxi-ösztra-3,5-di0n-böl, 3,17ß-dihidroxi-5a-androszt-2-6n-böl, 3,17p-dihidroxi-androszta-3,5-dién-ből vagy a 3.11 ß,17 ß-trihidroxi-androszta-3,5-diön-böI származtatható le és a szteroid szén-szén-vázában jelenlevő további szubsztitúció 9- vagy 17-helyzetű, és a szubsztituens metilcsoport vagy fluoratom, s R jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű savat olyan szteroiddal reagáltatjuk, amely a tárgyi körben meghatározott. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek szteroidgyöke a 3.17 ß-dihidroxi-ösztra-3,5-dicn-böl, 3.17 ß-dihidroxi-ösztra-3,5(10)-di0n-böl, 3-hidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból vagy a 3.17- dihidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból származtatható le és a szteroid szén-szén-vázában jelenlevő további szubsztitúció 6- vagy 17-helyzetű, és a szubsztituens metilcsoport, etinilcsoport vagy klóratom, s R jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű savat a tárgyi körben meghatározott szteroiddal reagáltatjuk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek szteroidgyöke a 3.21- dihidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3.11 p,17,21-tetrahidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból, 3,17,21 -trihidroxi-pregna-3,5-dién-11,20-dion-ból, 3.11 p,17,21-tetrahidroxi-pregna-l,3,5-trién-20-on-ból, 3.11 ß, 16a, 17,21-pcntahidroxí-pregna-1,3,5-trién-20-onból és a 3.17.21- trihidroxi-pregna-l,3,5-trién-ll,20-dion-ból származtatható le, és a szteroid szén-szén-vázában jelenlevő további szubsztitúció 9- vagy 16-helyzetű, és a szubsztituens metilcsoport vagy fluoratom, és R jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű savat a tárgyi körben meghatározott szteroiddal reagáltatjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek St szteroidgyöke a 3.17 ß-dihidroxi-ösztra-3,5-di0n-böl, 3,17ß-dihidroxi-5a-androszt-2-6n-böl, 3.17 [i-dihidroxi-androszta-3,5-dién-ből, 3.17 í-dihidroxi-17a-metil-androszta-3,5-dién-ből vagy a 9a-fluor-3,l 1 ß,17 ß-trihidroxi-17a-metil-androszta-3,5--dién-ből származtatható le, és R jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű savat a tárgyi körben meghatározott szteroiddal reagáltatjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek St szteroidgyöke a 17a-etinil-3,17 ft-dihidroxi-ösztr-3,5-dién-ből, 17a-etinil-3,17 ß-dihidroxi-ösztra-3,5(10)-diön-böl, 3-hidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból vagy a 3.17- dihidroxi-pregna-3,5-dién-20-on-ból származtatható le, s R jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű savat a tárgyi körben meghatározott szteroiddal reagáltatjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű szteroidok előállítására, amelyek St szteroidgyöke a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
