176545. lajstromszámú szabadalom • Guanidinált alifás poliaminokat és ezeket tartalmazó fungicid készítmény, valamint eljárás a hatóanyagként alkalmazott guanidinált alifás poliaminokelőállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 176545 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. X. 20. (KE—994) A 01 N 9/20 C 07 C 129/00 *** Elsőbbsége: Svédország: 1975. X. 22. (7511852—1) C 07 C 133/10 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1980. IX. 27. HIVATAL Megjelent: 1981. XII. 31. Feltalálók: dr. Björklund James Axel Christer kutatómérnök, Saltasjö-boo, Reuterháll Alf Ragncr kutatómérnök, Sunds vall, Svédország Szabadalmas: KemaNord AB., Stockholm, Svédország Guamdinált alifás poliaminokat tartalmazó fangicid készítmény, valamint eljárás a hatóanyagként alkalmazott guanidinált alifás poliaminok előállítására 1 A találmány tárgya fungicid készítmény, amely hatóanyagként 1—60 süly%-ban az (I) általános képlett! guanidinált alifás poliaminoknak, vagy e vegyületek savaddiciós sóinak elegyét tartalmazza — az (I) általános képletben: X jelentése hidrogénatom vagy karboxamidin-csoport, azzal a feltétellel, hogy az elegyben az (I) általános képletei guanidinált poliamin vegyületek 9— 55 súly%-a az egyik véghelyzetben levő X helyében hidrogénatomot tartalmaz; Rj és R2 egymástól függetlenül 6—9 szénatomos alifáscsoport, abban az esetben, ha n >-l az R2-csoportok jelentése különböző is lehet; n értéke 1—6; és az elegyben a guanidinálás foka—azaz az elegyben levő 15 nitrogénatomokra jutó karboxamidin-csoportok aránya — a 30%-ot meghaladja — 99—40 súly% szilárd vagy folyékony hlgltószer, célszerűen víz mellett. A találmány szerinti fungicid készítmények mezőgazdasági és ipari használatra alkalmasak. Ismeretes, hogy egyes guanidinszármazékok antimikrobás éspesztkád hatási'mk. A 2 389 541. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom dodecil-guanidin-acetátés hasonló guanidinszármazékok inszektiddként való alkalmazásit ismerteti. A 2 867 561 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás szerint ugyanezeket a vegyületeket különösen hatásosnak találták gyümölcsfélék gombás megbetegedéseinek kezdésénél. Az 1 114 155. számú brit szabadalmi bejelentésből ismeietea, hogy a patogén organizmusok ellen egyes guanidino- 30 2 csoporttal szubsztítuált poliaminok alkalmazhatók. A hivatkozott szabadalomban azonban olyan poliaminok vannak leírva, amelyekben csupán a primer aminocsoportok, vagyis a poliamin-végcsoportok vannak 5 guanidinálva. Ezekre a bisz-guanidin-származékokra az is jellemző, hogy a végesoportban levő két guanidincsoportot legalább 12 szén- és nitrogénatom választja el egymástól. Az 1114155. számú luit szabadalmi leírásban ismer- 10 tetett vegyületeken kívül peszticid hatású származékokat ismertet az 1 384 706. számú luit szabadalmi leírás is. Ezek & vegyületek olyan, guanidinocsoporttal szubsztituált alifás diaminok, amelyekben csak a primer aminocsoportokhoz kapcsolódnak guanidinocsoportok. Az 1434 040. számú brit szabadalmi leírás pesztidd hatású bisz-guamdin-származékokat ír le. A találmány szerinti eljárás kidolgozásánál megállapítottuk, hogy a guanidinált poliaminok általában antimikrobás és peszticid tulajdonságúak; teljesen függetle- 20 nül attól, hogy a poliamin melyik nitrogénatomjához kapcsolódik karboxamidinesoport. Azt tapasztaltuk továbbá, hogy az antimikrobás és peszticid hatás nem áll összefüggésben a molekulában levő guanidincsoportok között levő szénatomok számával. A hatás független at- 25 tói is, hogy a poliamin végcsoportja guanidinocsoport-e vagy smbadamiimcsaport. A vázolt felismerés azt eredményezi, hogy igen kôimyœ előállíthatunk peszticid hatású polkmm-toármaz&kokat. MM a guanidmocsoportot nem szükséges szelektíven bevinni a molekulába, így a technikai minőségű poUaminok elegye reagáhatható 176545
