176542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-naftilecetsav-származékok előállítására
13 176542 14 17. példa Tabletták készítéséhez a következő mennyiségű alkotókat alkalmazzuk: 3. számú származék 0,250 g laktóz 0,200 g keményítő 0,050 g polivinilpirrolidon 0,010 g magnéziumsztearát 0,005 g 18. példa Kapszulák készítéséhez a következő mennyiségű alkotókat használjuk: 3. számú származék 0,250 g laktóz 0,050 g talkum 0,010 g szilíciumdioxid 0,005 g magnéziumsztearát 0,010 g 19. példa Orálisan beadható szuszpenziók előállításához a következő alkotókat használjuk: 3. számú származék 5 g szukróz 40 g glicerol 10 g nátriummetilcellulóz 0,5 g Avicel RC 591 0,5 g szorbinsav 0,1 g ízesítő és víz 100 ml-re 20. példa Kúpok készítéséhez a következő mennyiségű alkotókat használjuk: 3. számú származék 0,250 g félszintetikus gliceridek, mennyiség 1 darab 3 g-os kúp készítéséhez 21. példa Befecskendezhető oldatok készítéséhez a következő mennyiségben alkalmazzuk az alkotókat : 3. számú származék 0,050 g benzilalkohol 0,2 ml propilénglikol 3 ml-re kiegészítve. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 1-naftilecetsav-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol Rj hidrogénatom vagy valamely 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport, R2 valamely 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport vagy ciklohexil-csoport, A karbonil-csoport vagy metilén-csoport, R3 hidroxil-csoport, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-csoport, vagy egy (1) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése a fenti és R valamely 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport, egy R2COCl általános képletű savkloriddal — ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk alumíniumklorid jelenlétében valamely oldószerben és a kapott (la) általános képletű vegyületet — ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti — kívánt esetben elkülönítjük, b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése hidroxil-csoport, és A,Rj és R2 jelentése a fenti, a kapott (la) általános képletű észtert — ahol R Rj és R2 jelentése a fenti — hidrolizáljük és a keletkező (Ib) általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — kívánt esetben elválasztjuk, c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállításra, ahol A jelentése metilén-csoport és R3 hidroxil- vagy alkoxi-csoport, és Rj és R2 jelentése a fenti, valamely előző lépésben kapott (la) vagy (Ib) általános képletű vegyületet — ahol R, Rj és R2 illetve Rj és R2 jelentése a fenti — szelektív módón redukálunk és a kapott (Ic) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti — kívánt esetben elkülönítjük, d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 egy (1) képletű csoport és A, Rj és R2 jelentése a fenti, olyan (Ib) vagy (Ic) általános képletű vegyületet, amelyben R3 hidroxil-csoport, és Rj és R2 jelentése a fenti, savhalogeniddé alakítunk és ezt követően a keletkező vegyületet anilinnal kezeljük és a kapott (Id) általános képletű vegyületet — ahol A, Rj és R2 jelentése a fenti — kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a) eljárásváltozatban oldószerként metiíénkloridot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a b) eljárásváltozatban a hidrolízist nátriumhidroxid-oldattal alkoholos közegben visszafolyatás közben végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a d) eljárásváltozatban a savhalogenidet tionilkloriddal való reakcióval visszafolyatási hőmérsékleten állítjuk elő. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a c) eljárásváltozatban a szelektív redukciót Clemmensen módszere szerint, előnyösen cinkamalgámmal tömény sósavas közegben, visszafolyatás közben valamely oldószerben, előnyösen ecetsavban, végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a c) eljárásváltozatban a szelektív redukciót Wolff—Kishner módszer szerint, előnyösen hidrazinnal káliumhidroxid jelenlétében, gyenge melegítés közben valamely oldószerben, előnyösen trietilénglikolban végezzük. 7. Az 1. igénypont a), b), c) illetve d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II, la, Ib illetve Ic általános képletű kiindulási anyagokat használunk, ahol R2 metil-, izopropil- vagy ciklohexil-csoport és R3 hidroxil-, metoxi- vagy etoxicsoport vagy anilin-maradék, és R, Rj illetve A jelentése az 1. igénypont szerinti. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja [5-izobutiril-l-naftiljecetsav előállítására, azzal jelle-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
