176510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált 1,4-benzoxazin- és 1,4-benzotiazin származékok előállítására

27

176510

28

Z jelentése =CO, =CS, —CH2—CO—, —CH(fenil)—CO— vagy —CH(fenil)—CH2— csoport, illetve —CO—CH2— csoport is lehet, ha R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő, azzal jellemezve, hogy

a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és R5 a tárgyi körben megadott és Z =CO vagy =CS csoportot jelent, egy IV általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2, R3 és Rs a tárgyi körben megadott, karbamid, tiokarbamid, karbonildiimidazol vagy alkil-halogénformiát jelenlétében ciklizálunk, vagy

b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és Rj a tárgyi körben megadott, de R3 karbamoilcsoporttól eltérő, és Z jelentése-CH2- -CO- vagy -CH/fenil/-CO- csoport, valamely VI általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rlf R2 és R5 a tárgyi körben megadott, X jelentése halogénatom és R3 a tárgyi körben megadott, azonban karbamoilcsoporttól eltérő és R14 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, ciklizálunk, előnyösen melegítés közben, vagy

c) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és Rj a tárgyi körben megadott, azonban R3 karbamoilcsoporttól eltérő, és Z jelentése —CH2—CO— vagy —CH(fenil)—CO— csoport, valamely VII általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és R5 a tárgyi körben megadott, R14 hidrogénatom vagy fenilcsoport és R3 a tárgyi körben megadott, azonban karbamoilcsoporttól eltérő, ciklizálunk, előnyösen valamely oldószerben történő forralással, vagy

d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj ,r2, R3 és Rj a tárgyi körben megadott, de R3 karbamoilcsoporttól és karbamoil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoporttól eltérő és Z —CH(fenil}—CH2— csoportot jelent, valamely IX általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és R5 a tárgyi körben megadott és R3 ugyancsak a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól, karbamoilcsoporttól és karbamoil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoporttól eltérő, és Z —CH(fenil)—CO— csoport, redukálunk, előnyösen valamely komplex fémhidriddel,

és kívánt esetben egy, az a), b), c) vagy d) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott, az I általános képletű vegyületek szükebb körét képező X általános képletű vegyületet, ahol B, Z, R, Rj, R2 és R5 a tárgyi körben megadott, vagy annak valamely sóját valamely XI általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R3 a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő és W halogénatom vagy valamely alkohol reakcióképes észterének maradéka,

és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése =CO csoport és B, R, Rj, R2, R3 és Rj a tárgyi körben megadott, foszforpentaszulfiddal olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, ahol Z jelentése =CS csoport,

és/vagy kívánt esetben valamely I általános képletű szabad vegyületet sóvá alakítunk és/vagy kívánt esetben egy keletkezett sót szabad I általános képletű Vegyületté alakítunk, vagy

e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és R5 a tárgyi körben megadott, azonban R3 hidrogénatomtól eltérő és Z jelentése —CO—CH2— csoport, egy olyan, az I általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és Rj a tárgyi körben, Z a jelen eljárásváltozatnál megadott és R3 hidrogénatom, egy XI általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R3 a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő és W halogénatom vagy valamely alkohol reakcióképes észterének maradéka. (Elsőbbsége: 1976. december 29.)

2. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

B, R3, Rj és Z az 1. igénypontban megadott,

R hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és

Rj és R2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy

a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és R5 a tárgyi körben megadott és Z —CO— vagy —CS— csoportot jelent, egy IV általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és R5 a tárgyi körben megadott, karbamid, tiokarbamid, karbonildiimidazol Vagy alkil-halogénformiát jelenlétében ciklizálunk, vagy

b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és Rs a tárgyi körben megadott, de R3 karbamoilcsoporttól eltérő, és Z jelentése —CH2—-CO— vagy —CH(fenil)—CO— csoport, valamely VI általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és Rj a tárgyi körben megadott, X jelentése halogénatom és R3 a tárgyi körben megadott, azonban karbamoilcsoporttól eltérő és R14 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, ciklizálunk, előnyösen melegítés közben, vagy

c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és R5 a tárgyi körben megadott, azonban R3 karbamoilcsoporttól eltérő, és Z jelentése —CH2—CO— vagy —CH(fenil)—CO— csoport, valamely VII általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és Rj a tárgyi körben megadott, R14 hidrogénatom vagy fenilcsoport és R3 a tárgyi körben megadott, azonban karbamoilcsoporttól eltérő, ciklizálunk, előnyösen valamely oldószerben történő forralással, vagy

d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és R5 a tárgyi körben megadott, de R3 karbamoilcsoporttól és karbamoil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoporttól eltérő és Z —CH(fenil)—CH2— csoportot jelent, valamely IX általános képletű vegyületet, ahol B, R, Rj, R2 és R5 a tárgyi körben megadott és R3 ugyancsak a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól, karbamoilcsoporttól és karbamoil-(1—4 szénatomos)-alkilcsoporttól eltérő, és Z —CH(fenil)—CO— csoport, redukálunk, előnyösen valamely komplex fémhidriddel,

és kívánt esetben egy, az a), b), c) vagy d) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező X általános képletű vegyületet, ahol B, Z, R, Rj, R2 és R5 a tárgyi körben megadott, vagy annak valamely sóját valamely XI általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R3 a tárgyi körben megadott, azonban hidrogénatomtól eltérő és W halogénatom vagy valamely alkohol reakcióképes észterének maradéka,

és/vagy kívánt esetben valamely I általános képletű szabad vegyületet sóvá alakítunk és/vagy kívánt esetben egy keletkezett sót szabad I általános képletű vegyületté alakítunk, vagy

e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol B, R, Rj, R2, R3 és R5 a tárgyi körben megadott, azonban R3 hidrogénatomtól eltérő s Z jelentése

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

14