176344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-etanol-származékok előállítására
23 176344 24 képletű vegyületet - ahol R), X és R* jelentése a fenti — adott esetben valamely fémhidrid fonó szuszpenziójával szerves oldószeres közegben redukáljuk, amikor egy XXIV vagy XXIVa általános képletű vegyülethez jutunk — ahol Rí és R$ jelentése a fenti, X jelentése benziloxi- vagy hidroximetil-csoport, majd a kapott XXI, XXII, XXIII általános képletű vegyületeket - ahol Rí, R6 jelentése a fenti és X jelentése metoxikarbonil-csoport — szerves oldószeres közegben egy fémhidrid forró szuszpenziójával redukáljuk X helyében hidroximetil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté vagy az X helyében benziloxi-csoportot tartalmazó XXI, XXII, XXIII, XXIV általános képletű vegyületeket hidrogénnel, palládium katalizátor jelenlétében X helyében hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté redukáljuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatiig alkalmas sav segítségével savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 11.) 2. Eljárás az I általános képletű l-fenil-2-aminoetanol-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol a képletben Rí lineáris vagy elágazó 1—4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben hidroxil-csoporttal vagy metil-csoporttal szubsztituált, alkil részében 1—4 szénatomos fenilalkil-csoport, Rj hidroxil- vagy hidroximetil-csoport, R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó alkil-csoport, -CONH2-csoport vagy —COR« -csoport — ahol R$ jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely XIX általános képletű 3 helyzetben helyettesített 5-nitro-a-brómacetofenont - ahol a képletben X jelentése karbometoxi-csoport, ha olyan I általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R2 = CH2OH-csoport, vagy benziloxi-csoport, ha olyan I általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R2 = OH-csoport - 90 vagy 99%-os nátriumbórhidriddel valamely szerves oldószerben mintegy 10°C-on redukálunk, majd a kapott XXV, illetve XXVI általános képletű etanol-származékot - ahol X jelentése a fenti — valamely NH2Ri általános képletű aminnal — ahol R, jelentése a fenti — szerves oldószerben visszafolyató hűtő alkalmazásával hőkezelés közben reagáltatjuk, az így kapott XX általános képletű aminoetanol-származékot - ahol Rj és X jelentése a fenti - hidrogénnel platinaoxid katalizátor jelenlétében redukáljuk, a kapott XXI általános képletű 5-amino-származékot - ahol R, és X jelentése a fenti - kívánt esetben a) ecetsavas közegben izocianáttal reagáltatjuk, amikor a reakció eredményeként egy XXII általános képletű vegyületet kapunk — ahol Rt és X jelentése a fenti - vagy kívánt esetben b) valamely acilezőszerrel célszerűen acetilkloriddal vagy ecetsavanhidriddel oldószer jelenlétében szobahőmérsékleten acilezzük, amikor egy XXIII általános képletű vegyülethez jutunk — ahol Rt és X jelentése a fenti és R$ jelentése 1 -3 szénatomos alkil-csoport —, majd a kapott XXIII általános képletű vegyületet — ahol Rj, X és R$ jelentése a fenti - adott esetben valamely fémhidrid forró szuszpenziójával szerves oldószeres közegben redukáljuk, amikor egy XXIV vagy XXIVa általános képletű vegyülethez jutunk - ahol R! és R6 jelentése a fenti, X jelentése benziloxi- vagy hidroximetil-csoport, majd a kapott XXI, XXII, XXIII általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R6 jelentése a fenti és X jelentése metoxikarbonil-csoport — szerves oldószeres közegben egy fémhidrid forró szuszpenziójával redukáljuk X helyében hidroximetil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté vagy az X helyében benziloxi-csoportot tartalmazó XXI, XXII, XXIII, XXIV általános képletű vegyületeket hidrogénnel, palládium katalizátor jelenlétében X helyében hidroxil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté redukáljuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatilag alkalmas sav segítségével savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. november 12.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy X szubsztituensként karbometoxi-csoportot tartalmazó XX általános képletű vegyületet - ahol Rt jelentése a 2. igénypontban megadott — széntartalmú palládium-katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukálunk, vagy X szubsztituensként benziloxi-csoportot tartalmazó XX általános képletű vegyületet - ahol Rí jelentése a fenti - platinaoxid-katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukálunk. (Elsőbbsége: 1975. november 12.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X szubsztituensként karbometoxi-csoportot tartalmazó XXI, XXII, XXIV általános képletű vegyületet — ahol Rí, Rő jelentése a 2. igénypontban megadottal azonos - lítiumalumínium-hidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1975. november 12.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X szubsztituensként benziloxi-csoportot tartalmazó XXI, XXII és XXIV általános képletű vegyületet nidrogénnel és szénre felvitt palládium-katalizátor jelenlétében redukálunk. (Elsőbbsége: 1975. november 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 1-fenil-2-aminoetanol-származékot — ahol az Rt, R2 és R3 szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerintivel megegyezik - gyógyászatban elfogadható vivőanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva perorálisan, intravénásán, vagy belégzéssel adagolható gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 11.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 1-fenil-2-aminoetanol-származékot - ahol az Rlf R2 és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 SS <0 65 12
