176334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szekunder alkoholok dezoxidálására
25 176334 26 16. Az 1., 2. vagy 4-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kanamicin A-ból l,3,6’,3”-tetra-N-etoxi-karbonil-2’,3’,4”,6”- di-0-izopropilidén-4’-0-tiobenzoil-2”-0-tetrahidropiranil-kanamicin A-t állítunk elő, és ezt 4’-dezoxi-kanamicin A-vá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. július 29.) 17. Az 1. vagy 3-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy JI-20B antibiotikumból l,3,2’,6’,3”-penta(N-etoxi-karbonil)-3’,4’-0,0- tiokarbonil-2”-0-benzo- Ü-JI-20B antibiotikumot állítunk elő, és ezt 3’-dezoxi-JI-20B és 4’-dezoxi-JI-20B antibiotikummá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. július 29.) 18. Az 1. vagy 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy JI-20A antibiotikumból l,3,2’,6’,3”-penta(N-etoxi-karbonil)-3’,4’-0,0- tiokarbonil-2”-0-benzo- Ü-JI-20A antibiotikumot állítunk elő, és ezt 3’-dezoxi-Jl-20A és 4’-dezoxi-JI-20A antibiotikummá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. július 29.) 19. Eljárás szekunder hidroxilcsoport hidrogénnel való helyettesítésére valamilyen szerves vegyületben azzal jellemezve, hogy a) a szerves vegyület szekunder hidroxilcsoportját ismert módon észterezve (I) általános képletű tioésztert vagy (II) általános képletű szelenoésztert állítunk elő - az (I), illetve (II) általános képletben R az oxigénatomhoz metin-szénatommal kapcsolódó szerves csoportot jelent, az (I) általános képletben X hidrogénatomot vagy alifás, aliciklusos vagy aromás csoportot jelent, és ezek a csoportok heteroatomokat tartalmazhatnak, és a. tiokarbonilcsoporthoz szén-, nitrogén- vagy kénatomon keresztül kapcsolódnak, a (II) általános képletben X’ aromás csoportot jelent -, b) az (I), illetve (II) általános képletű tioésztert, illetve szelenoésztert legalább egy mól-egyenérték szerves ón-hidriddel közömbös, aprotikus oldószerben 100 °C és a tioészter, illetve szelenoészter bomláspontja közötti hőmérsékleten, közömbös gázatmoszférában reagáltatva a tioészter-, illetve szelenoészter-csoportot hidrogénnel cseréljük ki, azzal a feltétellel, hogy (i) ha a szerves vegyületben aminocsoportok és/vagy primer hidroxilcsoportok vagy az eltávolítani kívánt szekunder hidroxilcsoporton kívül még más, szekunder hidroxilcsoportok vannak, akkor a tioészter vagy szelenoészter előállítása előtt az aminocsoportokat és adott esetben a hidroxilcsoportokat ismert módon megvédjük, majd a tioésztervagy szelenoészter-csoportnak hidrogénnel való kicserélése után a védőcsoportokat ismert modort eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű tioészterként O-szek-alkü-tio-benzoátot, O-szek-alkil-S-metil-xantátot vagy N-(szek-alkoxi-tio-karbonil)-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 21. A 19. vagy 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szerves ón-hidridként tri-(n-butil)-ón-hidridet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 22. A 19—21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy. az aminocsoportot benzil-oxi-karbonil-, o-, m- vagy metoxi-benzil-oxi-karbonilcsoporttal, alkoxi-karbonil- vagy alkanoilcsoporttal védjük. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 23. A 19-22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidroxilcsoportokat hidrokarbon-karbonil-, alkoxi-karbonil-, aralkoxi-karbonilcsoporttal, szomszédos hidroxilcsoportokon kialakított ciklusos ketál- vagy ciklusos acetálcsoporttal, szomszédos hidroxil- és aminocsoportokon kialakított karbonilszármazékokkal, és primer hidroxilcsoporton kialakított hidrolizálható étercsoportokkal védjük meg. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 24. A 19—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy gentamicin C2-ből l,3,2’,6’,3”-penta(N-benzil-oxi-karbonil)-2”- O-tiobenzoil-gentamicin C2-t, és ebből 2”-dezoxi-gentamicin C2-t állítunk elő. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 25. A 19—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy sziszomicinből 1,3,2’,6’,3”-penta(N-benzil-oxi-karbonil)- 2”-0-tiobenzoil-sziszomicint állítunk elő, és ezt 2”-dezoxi-sziszomicinné alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 26. A 19-23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy JI-20B antibiotikumból l,3,2’,6’,3”-penta(N-etoxi-karbonil)-3’- O-tiobenzoil-2”-O-benzoü-JI-20B antibiotikumot állítunk elő, és ezt 3’-dezoxi-JI-20B antibiotikummá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 27. A 19—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy JI-20B antibiotikumból l,3,2’,6’,3”-penta(N-etoxi-karbonil)-4’- O-tiobenzoil-2”-O-benzoil-JI-20B antibiotikumot állítunk elő, és ezt 4’-dezoxi-JI-20B antibiotikummá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 28. A 19—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy JI-20A antibiotikumból l,3,2’,6’,3”-penta(N-etoxi-karbonil)-3’- O-tiobenzoil-2”-O-benzoil-JI-20A antibiotikumot állítunk elő, és ezt 3’-dezoxi-JI-20A antibiotikummá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 29. A 19—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy JI-20A antibiotikumból l,3,2’,6’,3”-penta(N-etoxi-karbonil)-4’- O-tiobenzoil-2”-O-benzoü-JI-20A antibiotikumot állítunk elő, és ezt 4-dezoxi-JI-20A antibiotikummá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 30. A 19-23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy gentamicin B-ből l,3,6’,3”-tetra(N-benzil-oxi-karbonil)-3’- O-tiobenzofl-gentamidn-B-t állítunk elő, és ezt 3’-dezoxi-gentamicin B-vé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 31.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
