176328. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiokarbamin-származékok előállítására

176328

10

n egész számot jelent 3—6-ig,

R rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel és X jelentése kénatom, vagy =NCN csoport -, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletíí vegyilletet — ahol

n és X a fenti jelentésű,

R2 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent,

A jelentése halogénatom,

R’ jelentése hidrogénatom, amikor X =NC'N csoportot képvisel és R’ valamely alkalmas tiokarbamid

\ I

védőcsoportot, előnyösen ^.C - C = 0 csoportot

O

jelent, amikor X jelentése kénatom - tiokarbamiddal kezelünk, és ha X jelentése kénatom, ezt követően az R’ védőcsoportokat eltávolítjuk és adott esetben a kapott vegyületeket sóvá alakítjuk.

2, Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[6<N ’-metiltioureidoj-hexil ]-izotiokarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -(6-halohexil)-3- -metii-2-tioxo-imidazolidin-4,5-diont tiokarbamiddal

.9.

reagáltatunk és a kapott vegyületet enyhén alkálikus körülmények között hidrolízáljuk

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, S-(5-N'-metiltioureido )-pent il J-izot tokár hamui

5 előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(5-halopentil) -3-metil-2-tioxo-ímidazolidin-4.5-diont liokaibamiddal reagáltatunk és a kapott vegyületet enyhén alkalikus körülmények között hidroli/áljuk.

4. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, S-{5-N'-ciano-N"-metilguanidino)-pcntil |-izotiokarbamid előállítására, azzal jellemezve. Iiogv 5-(N’-ciano-N'’-metilguanidinol-pentil-p-toluols/ulfonátot tiokarbamiddal reagáltatunk.

5. Az 1 -4. igénypontok bármelyike s/eiinti cljá- 15 rás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására. különösen hisztamin H,-aniagonisták előállítására. azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet ahol n. R és X jelentése az 1 igénypontban megadott savaddieiós sója alajáhai:

20 valamely gyógyászatilag elfogadható hígítószcnei vagy hordozóanyaggal összekeverjük, és a kapón keveréket valamely szokásos gyógyszerformává kikészítjük.

2 rajz. 11 képlettel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója (81067) MGSZ Nyomda, Budapest - Felelős vezető: Tulipánt József