176315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált aminokarboniloxi-izoindolinon, -pirrolo-piridin-, -pirrolo-pirazin- és oxatiino-pirrol- származékok előállítására
23 176315 24 natosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Xi és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált 1-izoindolinon-csoportot alkot, Y 7-klóratomot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Rx 1—8 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkilamino-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—4 szénatomos alkenilcsoportot jelent, vagy Rx és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú, adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazó telített heterociklusos csoportot alkot — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű amint — ebben a képletben Rx és R2 a fenti jelentésűek - egy III általános képletű vegyes karbonáttal reagáltatunk — ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek, és Ar az 1. igénypontban megadott jelentésű —, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1975. április 7.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Xt ésX2 apirrolin-gyűrűvel együtt adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált 1-izoindolinon-csoportot alkot, Y 7-klóratomot, Rx fenil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkilamino-, di(l-4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—8 szénatomos alkil-, 3-4 szénatomos alkenil- vagy 3-6 szénátoihos cikloalkil-csoportot és R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű amint — ebben a képletben Rx és R2 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyes karbonáttal reagáltatunk — ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek, és Ar az 1. igénypontban megadott jelentésű —, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. február 11.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Xx és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt 5-oxo- vagy 7-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin- vagy 7-oxo-2,3,6,7-tetrahidro-5H-oxatiino-[l,4] [2,3-c]pirrol-gyűrüt alkot és Y 7-klóratomot, Rx 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, vagy Xi és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt 7-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4- -bjpirazin-csoportot alkot, Rí 1—4 szénatomos alkilvagy 5-6 szénatomos cikloalkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy Rj és R2 a nitrogénatommal együtt 5- vagy 6- tagú, telített, heterociklusos gyűrűt alkot, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű amint - ebben a képletben Rx és R2 a fenti jelentésűek - egy III általános képletű vegyes karbonáttal reagáltatunk — ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek, és Ar az 1. igénypontban megadott jelentésű —, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. február 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű. vegyületek előállítására, amriydc képletében Xi és X2 a pirroün-gyűrfivel együtt adott esetben halogénatommal vagy trifluoimetií-cíoporttid szubsztituált 1-izoindolinon-csoportot alkot, Rx 1—8 szénatomos alkil- vagy 3—4 szénatomos alkenil-csoportot, R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Rx és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazó 5- vagy 6-tagú telített heterociklusos gyűrűt alkot, és Y 7-klóratomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy XI általános képletű karbamoilkloridot — ebben a képletben Rx és R2 a fenti jelentésűek — egy V általános képletű heterociklusos vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek —, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1975. április 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y 7-klóratomot jelent, Xj és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált 1-izoindolinon-csoportot alkot, Rx 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot es R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy XI általános képletű karbamoilkloridot — ebben a képletben Rx és R2 a fenti jelentésűek — egy V általános képletű heterociklusos vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek —, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. február 11.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y 7-klóratomot jelent, Xi és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt 7-oxo-6,7- -dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin-csoportot alkot, Rx 1—4 szénatomos alkil- vagy 5—6 szénatomos cikloalkilcsoportot és R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy Rx és R2 a nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú, telített heterociklusos gyűrűt alkot, azzal jellemezve, hogy egy XI általános képletű karbamoilkloridot — ebben à képletben Rx és R2 a fenti jelentésűek — egy V általános képletű heterociklusos vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek —, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. február 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y 7-klóratomot jelent, Xj és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt adott esetben halogénatommal vagy triflaormetil-csoporttal szubsztituált 1-izoindolinon-csoportot alkot, Rx adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 3-4 szénatomos alkilcsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy XII általános képletű izocianátot — ebben a képletben Rx a fenti jelentésű — egy V általános képletű heterociklusos vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Xx, X2 és Y a fenti jelentésűek -, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1975. április 7.) 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y 7-klóratomot jelent, Xj és X2 a pirrolin-gyűrűvel együtt adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált 1-izoindolinon-csoportot alkot, Rj adott esetben 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-csoporttai szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
