176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
67 176260 68 E jelentése Gly csoport, F jelentése Phe csoport, G jelentése Leu, Met vagy Nie csoport, és K jelentése hidroxil-csoport, amino-csoport, fen oxi-csoport, 1-6 szénatomos alkoxi-csoport, 2-4 szénatomos alkeniloxi-csoport, egy hidroxil-, amino- vagy 1-4 szénatomos alkilamino-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, 1—4 szénatomos alkilamino-csoport, di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-csoport, tetrahidropirrolo-csoport vagy morfolino-csoport, vagy R* és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent, K jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-csoport, G Leu vagy Nie csoportot, jelent, E jelentése Gly csoport, F jelentése Phe csoport, és B D—Thr csoportot jelent, vagy (iii) R1 hidrogénatomot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy Lys vagy D—Lys csoport, B jelentése a /3-helyzetű hidroxil-csoporton adott esetben terc-butil-csoporttal szubsztituált D—Ser csoport, K jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-csoport, E Gly csoportot jelent, F Phe csoportot jelent, és G Met csoportot jelent, vagy (iv) R1 jelentése hidrogénatom, E Gly csoportot jelent, F Phe csoportot jelent, G Leu vagy Nie csoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy Lys vagy D-Lys csoport, K jelentése hidroxil-csoport, amino-csoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, hidroxi-(l-4 szén- 5 atomos)-alkoxi-csoport vagy tetrahidropirrolo-csoport, és B a jS-helyzetű hidroxil-csoporton adott esetben terc-butil-csoporttal szubsztituált D—Ser csoportot jelent, 10 és a felsorolt aminosavak — egyéb jelölés híján — L-konfigurációjúak, azzal jellemezve, hogy a) a megfelelő, védett polipeptidek védőcsoport- 15 jait lehasítjuk, vagy b) K helyén hidroxil-csoporttól eltérő, az (i) pontban felsorolt szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (V) vagy (VI) általános képletű pepiidet — ahol 20 R1, R2, B, E, F és G jelentése a fenti — vagy ezek reakcióképes származékát a megfelelő alkohollal vagy aminnal reagáltatjuk, és kívánt esetben a sóképzésre alkalmas (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkal- 25 mazható savaddíciós sóikká, illetve bázisokkal képezett, gyógyászatilag alkalmazható addíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 8.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz- 30 tése elsősorban fájdalomcsillapító hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű enkefalin-analóg polipeptidet — ahol R1, R2, B, E, F, G és K jelentése az 1. igénypontban megadott — 35 vagy annak gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós vagy bázis-addíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. április 6.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814081 - Zrínyi Nyomda, Budapest
