176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
41 176260 42 15. táblázat folytatása Kiindulási anyag száma képlete Módszer A felhasznált reagens(ek) Rf * 102 Megjegyszáma vagy képlete D F H K Q. zés 210. Z—Lys(Z)—Tyr—D—Alá—Gly— —Phe—DL-NHH2-OXO-tetrahidrofurán-3-il) D2 46. példa + Z-Lys(Z)-OH 69 66 67 89 211. Z—Lys(Boc)—Me—TyrCBu4)-D-SerCBu^-Gly— —Phe —Leu—OMe B2 103. + Z—Lys(Boc)—OH 84 78 77 24 212. Boc-Lys(Boc)—Tyr—D-Ala— Gly —Phe — Azleu—NH2 D2 Boc—Lys(Boc)—OH + 45. pl. 63 64 31 49 213. Boc—Lys(Boc)—Tyr—D—Alá— —Gly—Phe—Met—OMe D2 Boc—Lys(Boc)—OH +51. pl. 70 63 46 50 214. Boc—Lys(Boc)—Tyr—Azala— —Gly—Phe—Leu—OMe D2 Boc—Lys(Boc)—OH + 10. pl. 73 78 51 51 215. Boc-Lys(Boc)—Tyr—D—Ser— -Gly-Phe—Azleu-NH2 D2 Boc—Lys(Boc)—OH + 55. pl. 74 73 68 15 216. Boc—Lys(Boc)—Tyr—D—Ser— -Gly—Phe—Met—OMe D2 Boc—Lys(Boc)—OH + 58. pl. 70 60 48 25 217. Z—Pro—Gln-Gln—Tyr—D—Alá— -Gly—Phe—Leu—OMe Cl 54. + 47. példa 67 13 48 218. H—Tyr-D—Alá—Gly—Phe—Leu—Thr(Bzl)—OBzl • TFA F2 223. 68 49 24 1 16. táblázat Kiindulási anyag Képlete: Boc—Tyr(Bu*)—D—Ala-Gly—Phe-Leu—X, ahol X: Módszer A felhasznált reagensek száma vagy képlete D Rf H 102 Q Megjegyzés 219. D—Alá—OMe B1 161. + H—D—Alá—OMe • HC1 80 74 55 25 220. Alá—OMe B1 161. + H—Alá—OMe • HC1 72 78 64 1 221. Gly-OMe B1 161. + H-Gly-OMe • HC1 87 75 61 25 222. D-Thr-OBu* B1 161. + H-D-Thr-OBu* 82 49 25 223. Thr(Bzl)-OBzl B1 161. + H—Ihr(Bzl)—OBzl • HC1 85 66 64 44 Az (I) általános képletű ve'gyületek előállítására A védőesoportokat a következő módszerekkel 32 1—93. példát közöljük. hasítjuk le: 50 Hl. módszer: A kiindulási anyagot legföljebb 1—42. példa 25% vizet tartalmazó etanolban oldjuk, majd az elegyhez nitrogén-atmoszférában 150 mg|g A védett polipeptidet a Hl-Hl 3. módszer sze- 5 súly%-os, csontszénre felvitt palládium katalizált hasítjuk. A 17. táblázatban felsorolt terméke- tort adunk, végül a reakcióelegyen keverés közben, kapjuk. 55 20—25 °C-on gyenge áramban hidrogéngázt veze-21
