176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
35 176260 36 11. táblázat Kiindulási anyag Képlete: száma Boc—'Tyr(Bzl)—D—SeiíBu*)— —Gly-Phe—Leu—X, ahol X: 1 Módszer A felhasznált reagens(ek) száma D Rf * F 102 H 0 Megjegyzés 154. -0(CH2)2-0H B3 95.+ 2. 86 54 73 58 24 155. -0(CH2)20Ac KI 154. 78 73 64 25 156. -0(CH2 —OCOCi s H31 K2 154. 77 76 67 25 157. -OCH(CH2OAc)2 D2 95. + 7. 69 68 72 71 1 158, —OCH(CH2 OCOC5 Hj j )2 D2 95. + 8. 82 75 76 72 1 159. -OCH2-CHOAc 1 D2 95.+ 9. 74 73 64 44 CH2OAc 160. -OCH2 -CHOCOC15H3i 1 D2 95. + 10. 88 81 44 CH20C0C1SH31 12. táblázat Kiindulási anyag Képlete: g száma Boc—TyríBu2)—D—Ala-Gly— ;§ —Phe-Leu-X, ahol X: S A felhasznált reagens(ek) száma vagy képlete D F Rf • H 102 K Q Megjegyzés 161. -OH J5 162. 55 93 1 162. -OMe B2 Boc-TyríBu1)—OH + 60. 78 76 69 7 163. -0(CH2)20H B1 98. +'2. 88 66 60 24 164. -0(CH2)2NHZ B1 98. + 3. 74 68 56 24 165. -0(CH2)2NMeZ B1 98. + 4. 24 166. -OCH2-CHCH2 B1 98. + 5. 83 64 66 1 167. —OPh B1 98.+ 11. 24, 45 168. ~NH(CH2)2OH B1 161. + NH2(CH2)2OH 72 67 48 24 169. —NH(CH2 )2 NHMe B1 161. + NH2(CH2)2 NHMe 10 96 46 170. -NH(CH2)2NMe2 B1 161. + NH2(CH2)2NMe2 23 30 99 38 171. -NEta B1 161. + NHEt2 66 63 30 24 172. ciklohexilamino-D2 98. + 12. 60 65 1 173. pirrolidino-D2 98. +13. 72 71 75 55 1 174. morfolino-D2 98. + 14. 72 71 75 55 24 18
