176217. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklodextrin-kamilla zárványkomplex és azt tartalmazó készítmények előállítására
7 176217 8 II. táblázat A tus eliminációja a vérből (A tus beadása átlagosan mintegy 25%-kal növelte a vér extinkcióját, a táblázat adatai ennek a csökkenését mutatják csoportonként 8 állat átlagában) Éti— Et2 Ido a tus ------------ , iQQ beadása j? , *o után ------------------------------------------Kontroll Kamilla 1. példa olaj szerinti ___________________________________termék 10-20* perc között 2,63 7,78 6,75 20—30 perc között 3,43 3,30 5,60 30—40 perc között 1,69 5,47 4,67 10-40 perc között 8,15 16,55 17,12 összesen x = a 0 időpontra vonatkozó extinkció pontos értéke nem határozható meg Et = a tus beadása után t időpontban mért extinkció E0 = a tus beadása előtt mért extinkció 2. példa A kamillavirágzat íz- és aromaanyagait a száraz drog etanolos extrakciója útján nyertük ki. Az alkoholos extraktum főleg flavonoidokat, kumarinokat, különböző tagszámú alkoholokat és észtereket tartalmazott, de kimutathatók voltak benne egyes, a kékolajban is előforduló — szeszkviterpénalkoholok (a-l-bizabolol, farnezol) is. A kamillaaroma -/5-ciklodextrin zárványkomplex előállítása: 10 g 0-ciklodextrint oldunk 50°C-on 30 térfogatszázalékos etanolos vízben, azután 30 g kamillavirágzatból nyert 2,5 g kamilla aromaanyagot adtunk hozzá 10 ml etanolban oldva. A rendszer az adagolást követő 10—12. percben zavarosodik. Ekkor a fűtést kikapcsolva 4 órán át állandó keverés mellett szobahőmérsékletre hűtjük a reakcióelegyet. Ezután 16 órán át hűtőszekrényben tartjuk, majd G-3-as zsugorított üvegszűrőn szüljük és foszforpentoxid felett szárítjuk. 10,8 g sárgásfehér színű, kristályos terméket kapunk, melynek hatóanyagtartalma mintegy 12% (súly szerint mérve)A kamillavirágzat íz- aromaanyagait tartalmazó komplex előállításához célszerűen a római kamilla (anthémis nobilis) extraktumából indulunk ki, tekintettel arra, hogy ez a drog a kékolaj jellegzetes komponenseit csak kismértékben tartalmazza, döntő mértékben az íz- és aromaanyagok forrása. A „Komplett” kamillatea szenzorikus minősítése Az 1. példa szerinti termék tartalmazza a kamilla farmakológiailag hatásos összes lényeges komponensét, de nem tartalmazza a kamilla jellegzetes illatát adó komponenseket. Az esetek többségében erre nincs is szükség, egyes esetekben azonban kívánatos lehet az illat is. A 2. példa szerinti termék tartalmazza azokat az illatanyagokat, ezért egy „komplett” kamillatea a két termék kombinációjával állítható elő. Ennek megfelelően a következő minták kerültek összehasonlításra: 4,5 g 2. példa szerinti termék (kamilla-aroma-komplex) + 0,5 g 1. példa szerinti termék (kamillaolaj-komplex) 1 liter vízben, valamint 2,2 g kamillavirágzat 1 liter vízben felfőzve. A vizsgálatot trianguláris összehasonlító próbával végeztük. A minták között mind a kamillavirág tea, mind a ciklodextrin zárványkomplexekből készített tea előfordult azonos párban. A mintákat 20 illetve 40 °C-ra temperálva, az eltérő színük szubjektív befolyásoló hatásának kiküszöbölése végett sötét papírba burkolt edényekben készítettük elő. Az érzékszervi vizsgálatot végző 11 fő bíráló közül 20 és 40 °C-on egyaránt: az azonosságot jól eltalálta ebből 10 fő jobbnak tartotta a kamillavirág teát 3 fő ciklodextrin zárványkomplex keveréket 7 fő Ennek megfelelően: — a differencia próba szignifikancia szintje — a minőségi próba 99,9%, szignifikancia szintje 99,0%. így a helyes választ adó bírálók 99,9%-os szignifikanciával a ciklodextrin zárványkomplex oldásával készített teát tartották jobbnak. 3. példa 6,25 g a-ciklodextrint 48 °C-on 100 ml desztillált vízben oldunk. Ehhez az oldathoz állandó keverés mellett 0,71 g kamillaolaj 7 ml 96%-os etanollal készített oldatát csepegtetjük. A beadagolás befejeztével a reakcióelegyet 5 óra alatt szobahőmérsékletre hütjük, majd 12 órán át jéggel hűtjük. A kivált kristályokat szűrjük, és szobahőmérsékleten levegőn megszárítjuk. 6,6 g igen halvány zöldeskék színű 10,8% kamillaolaj-tartalmú kristályos zárványkomplexet kapunk. Oldékonyság vízben: 22 mg/100 ml (szobahőmérsékleten). 4. példa 10 g 7-ciklodextrint 25 °C-on 44 ml desztillált vízben oldunk. Az oldathoz állandó keverés közben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
