176215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás közel 2:1 arányú ciklodextrin-indometacin zárványkomplex előállítására
15 176215 16 A kapott porkeveréket önmagában ismert módon kapszulákba töltjük. Egy kapszula 23,24 mg indometacin hatóanyagot tartalmaz. 4. példa 330 mg indometacin komplexet tartalmazó tabletta Tablettát készítünk az alábbi összetétellel: 1. példa szerint készített ciklodextrin-indometacin zárványkomplex 330 mg, amilopektin 10 mg, kristályos cellulóz 60 mg, sztearinsav 12 mg, talkum 13 mg. 425 mg. A kapott tabletták 46,2 mg indometacin hatóanyagot tartalmaznak. Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás 2 :0,9—1,1 mólarányú, előnyösen 2 :1 mólarányú j3-ciklodextrin-l-(p- klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3-il-ecetsav zárványkomplex előállítására, azzal jellemezve, hogy )3-ciklodextrin 50 °C és 100 °C közötti hőmérsékletű vizes oldatát 1 mól ß-ciklodextrinre számolva 0,49—0,51 mól 1 -( p -ki ó rb e nzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3-il-ecetsav ciklodextrinnel komplexet nem képező szerves oldószeres oldatával elegyítjük, majd a reakcióelegy lehűtése után kivált zárványkomplexet elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60 °C és 80 °C közti hőmérsékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként ketonokat alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként acetont alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyet 0 °C-ra hűtjük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése csökkent ulcus-képző mellékhatást mutató gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a mintegy 2 :1 arányú j3-ciklodextrin-l-(p- klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-indol-3-il-ecetsav zárványkomplexet gyógyászatilag alkalmas iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverjük és a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel gyógyászati készítmények alakjában kikészítjük. 3 db. ábraoldal A kiadásért féld: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814077 — Zrínyi Nyomda, Budapest 8
