176202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a reticuloendotheliális rendszer befolyásolására alkalmas gyógyászati készitmény előállitására
176202 8,0 g, étiiéndiamin-tetraecetsav-dinátriumsó 3,0 g, aszkorbinsav 2,0 g, kálium-nátrium-tartarát 10 g, nikkel-szulfát-heptahidrát 2,0 g, ammónium-vanadát 0,56 g, réz/II/-szulfát-pentahidrát 1,0 g, cink-szulfát-heptahidrát 3,0 g, vas/II/-szulfát-heptahidrát 6,0 g, magnézium-szulfát-heptahidrát 3,0 g, mangán-szulfát-dihidrát 2,0 g, nátrium-fluorid 1,0 g, kobalt-klorid-hexahidrát 1,0 g, ammónium-molibdenát-tetrahidrát 0,8 g, bórsav 1,0 g, 96 %-oa etanol 10 g, normál kénaavoldat 0,05 g éa desztillált viz a 100 ml-hez szükséges mennyiségben. 4. példa Lényegében az 1. példában ismertetett módon járunk el, de az egyes kiindulási anyagok mennyiségét úgy választjuk meg, hogy a kapott oldat 100 ml-nyi mennyiségére vonatkoztatva az alábbi komponenseket tartalmazzaí glicin 0,225 g, tetrajód-fluoreszcein-dinátriumsó 0,005 g, glicerin 4,0 g, etiléndiamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,185 g, aszkorbinsav 0,05 g> kálium-nátrium-tartarát 0,7 g, nikkel-klorid 0,028 g, vanádium-trifluorid 0,022 g, réz/II/-szulfát 0,063 g, cink-szulfát 0,47 g, vas/III/-szulfát 1,51 g» magnézium-kloridhexahidrát 0,682 g, mangán-klorid-tetrahidrát 0,214 g, kobalt-szulfát-heptahidrát 0. 334 g, nátrium-molibdenát-dihidrát 0,012 g, bórsav 0,115 g» 96 %—os etanol 0,05 g» normál kénaavoldat 0,05 g és desztillált viz a 100 ml-hez szükséges mennyiségben. Az alábbiakban a találmány szerinti gyógyászati készítmény gyógyhatásával kapcsolatos vizsgálatok és kisérletek eredményeit ismertetem. A megadott adatok az 1. példa szerint előállított készítménnyel végzett kisérletek és vizsgálatok eredményei. A/ Állatkísérletek: 1/ A budapesti Országos Onkopathológiai Kutató Intézet az 1. példa szerinti készítményt 1 : 10, 1 : 25, 1 : 50, 1 : 100, 1 : 250, 1 : 50u és 1 : 1000 higitásban az alábbi sejttenyészeteken vizsgálta: a/ HeLa sejttenyészetben: 10 jul/mi higitásban a tenyészet 80 - 90 %-a elpusztult /a pusztulás azonban foltszerű volt/. A hatás teljes sejtpiknózisban jelentkezett. A pusztuló sejtek citoplazmája holyagszerüen felpuffadt, szerkezete megs zünt. b/ NK/Iy sejttenyésztésben: 24 óra elteltével 1 : 1000 és 1 : 5OO higitás esetén mintegy 25 %-os, mig 1 : 50 és 1 : 25 higitás esetén teljes sejtpusztulás észlelhető. Az utóbbira tekintettel citológiai értékelés nem végezhető. 2/ Állatkísérletekben az 1/ pontból látható sejtpusztitó hatást nem sikerült igazolni. A szakirodalom /Kuszman, J.: "Cytostatikus hatású vegyületek kémiája", Akadémiai Kiadó, Budapest, 1974 / szerint ugyanis valamely - állatkísérletben hatástalannak bizonyuló - készítmény az embergyógyászátban sikeresen alkalmazható lehet. E készítmény esete is ezt a tényt igazolja. 3/ A toxikológiai vizsgálatot az 1/ pontban említett kutatóintézetben "Swiss cutbred" törzsbeli, 27-31 g súlyú him egereken végezték. A találmány szerinti gyógyászati készítményt perorálisan alkalmazva 500 ml/10 kg testsúly dózis fölött, mig intraperitoneálisan alkalmazva 200 ml/10 kg testsúly dózis fö-5
