176165. lajstromszámú szabadalom • Méhgyűrű
13 176165 14 A lágygumigyűrű bevonása az 1. példában leírt LTV-organopolisziloxán kétkomponensű A-formázómasszával, 130 °C-on való vulkanizálással történik. A 10 súlyrész mikronizált 15,16a-metilén-17/3- -hidroxi-18-metÜl-17a-etiml- 4-ösztren-3-ont tartalmazó méhgyűrűkomponenst 3,0 mm húrhosszúsággal 20 súlyrész nagydiszperzitású szilícium-dioxid (AEROSIL*1 200) és 70 súlyrész 1. példában leírt LTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű B-massza keverékéből állítjuk elő. Az ösztriolt tartalmazó méhgyűrűkomponenst körszelet alakú keresztmetszettel és 1,6 mm húrhosszúsággal 12 súlyrész mikronizált ösztriol, 19 súlyrész nagydiszperzitású szilícium-dioxid és 69 súlyrész, fentebb leírt LTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű B-massza keverékéből állítjuk elő formázás és 90 °C-on való 3 órás vulkanizálás útján. 7. példá D-Norgesztrelt és etinil-ösztradiolt tartalmazó méhgyűrűt állítunk elő vegyes vulkanizátum formájában, ahol a két gyógyszerhatóanyag-tartalmú komponens egymástól elválasztva, szakaszokban vonja be a tartógyűrűt (lásd a 7. ábrát). A tartógyűrű magját kaucsukjellegű poliuretánból álló tömör gyűrű képezi, melynek külső peremén 1,5 mm mély és 3 mm széles vályat fut körül és külső átmérője 60 mm gyűrűkeresztmetszete 8 mm. Ezt a tartógyűrűmagot katalizált LTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű B-massza (lásd az 1. példát) 20%-os etilén-kloridos oldatába való ismételt bemártással, a bevonat 125 °C-on 2 percig és 130 °C-on 1 óráig tartó vulkanizálásával 1,5 mm vastag bevonattal látjuk el. A tartógyűrű vályatát — mely a fröccsöntésnél formadarabként szolgál — kétszín-fröccsöntési eljárással a 4. példábaan leírt D-norgesztrel-tartalmú masszával töltjük ki és 1 1/2 percig 110°C-on vulkanizáljuk. 8. példa D-Norgesztrel-tartalmú méhgyűrűket állítunk elő úgy, hogy a 7. példában leírt tartógyűrű vályatába az 1. példában ismertetett D-norgesztrel-tartalmú formázómasszát vulkanizáljuk fel (lásd a 7. ábrát). 9. példa D-Norgesztrel- és etinil-ösztradiol-tartalmú méhgyűrűt állítunk elő, ahol az ellipszoid keresztmetszetű (lásd a 9. ábrát, a = 2 mm, b = 3,5 mm) és két, egymástól 1,5 mm távolságra körülfutó, 0,8 illetve 1,4 mm mély és 1,0 illetve 2,0 mm széles mélyedéssel ellátott tartógyűrűt mechanikusan illesztjük össze a vályatokba beleülő, körszelet alakú keresztmetszetű, gyógyszerhatóanyagot tartalmazó két gyűrűvel. A tartógyűrűt etüén-vinü-acetát-kopolimerből (ALATHObr 3185, Du Pont) fröccsöntjük. A D-norgesztrelt tartalmazó gyűrűkomponenst az 1. példában megadott masszából formázzuk és 90 percig 110 °C-on vulkanizáljuk. Az etinü-ösztradiol-tartalmú gyűrűkomponenst az 1. példában megadott masszából alakítjuk ki és 105 °C-ra melegítve vulkanizáljuk. 10. példa 4-Pregnen-3,20-diont (progeszteron) tartalmazó méhgyűrűt állítunk elő a külső peremén körülfutó vályattal ellátott tartógyűrű és a vályatba beleülő, progeszteront tartalmazó gyűrűkomponens vegyes vulkanizátumaként. A tartógyűrű a belső peremén 2 mm széles nyflással ellátott üreges gyűrű (lásd a 8. ábrát). A gyűrű átmérője 60 mm, belső átmérője 42 mm és belvüágánaak keresztmetszete 5 mm. A gyűrű külső szélén körülfutó vályat 1,5 mm mély és 3 mm széles. A tartógyűrűt 20 súlyrész nagydiszperzitású szüícium-dioxid és 80 súlyrész LTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű B-massza (az utóbbi összetételét lásd az 1. példában) keverékéből alakítjuk ki és 120°C-on vulkanizáljuk. Ezt a tartógyűrűt egy második műveleti szakaszban formadarab gyanánt használjuk, és körülfutó mélyedésébe fröccsentjük a progeszteron-tartalmú masszát. Ez a massza 15 súlyrész mikronizált progeszteronból és LTV-szilikonkaucsuk kétkomponensű A-masszába (összetételét lásd az 1. példában) bevitt 20 súlyrész nagydiszperzitású szilícium-dioxidból áll. Az üreges gyűrű vályatába való befröccsentés után 90 °C-on vulkanizálunk. A hatóanyag-tartalmú gyűrűt még 2 óráig 80 °C-on melegítve vulkanizáljuk. A vegyes vulkanizátumként előállított méhgyűrű progeszteron-tartalmú gyűrűkomponensét 4-lépcsős mártó eljárással gyógyszerhatóanyagban szegény burokkal ellátott hatóanyagdús maggá alakítjuk át. Ehhez a méhgyűrűt egymás után 10 percig 90%-os, 5 percig 50%-os etanollal kezeljük. 11. példa 17a-Acetoxi-6a-metü-progeszteront medroxi-progeszteron-acetát) tartalmazó méhgyűrűt állítunk elő, ahol a külső peremén körülfutó mélyedéssel ellátott tartógyűrű mechanikusan illeszkedik a vályatába behelyezett, medroxi-progeszteron-acetátot tartalmazó gyűrűkomponenssel (lásd a 10. ábrát). A tartógyűrű ellipszoid keresztmetszetű üreges gyűrű, külső átmérője 60 mm belső átmérője 42 mm, falvastagsága 3 mm és etüén/vinü-acetát kopolimerből (ALATHONr 3185, DuPont) a külső szélén körülfutó 1,5 mm mély és 2,5 mm széles vályattal üreges testek fúvási eljárásával alakítjuk ki. A medroxi-progeszteron-acetát-tartalmú komponenst 20 súlyrész mikronizált medroxi-progeszteron-acetát, 11 súlyrész nagydiszperzitású szilícium-dioxid és 69 súlyrész LTV-szüikonkaucsuk kétkomponensű B-massza (összetételét lásd az 1. példában) keverékéből külön fröccsöntjük és 100 °C-on vulkanizáljuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
