176164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta4,15-szteroidok előállítására
25 176164 26 védőcsoport lehasítása előtt vagy után észterezzük. (Elsőbbsége: 1975. október 10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az olyan I általános képletű A15 -szteroidok előállítására, ahol a képletben X jelentése^' általános képletű cso-R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 jelentése etinilcsoport, azzal jellemevze, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított la általános képletű 3-ketont — ahol R1 jelentése a fenti — redukálunk és kívánt esetben a 17- és/vagy 3-helyzetű hidroxicsoportot észterezzük. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az olyan I általános képletű A15-szteroidok előállítására, ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—16 szénatomos alkanoilcsoport, R2 jelentése etinilcsoport és X jelentése =NOR4 általános képletű csoport, amelyben R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított la általános képletű 3-ketont — ahol R1 jelentése a fenti — egy hidroxil-amin-sóval bázis jelenlétében reagáltatunk és kívánt esetben a kapott 3-oximot éterezzük. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az olyan I általános képletű A15 -szteroidok előállítására, ahol a képletben R1 ésX jelentése, az 1. igénypontban megadott és R2 jelentése klór-etinil-csoport vagy propinil csoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 17-oxo-szteroidot — ahol Y és —A—B— jelentése az 1. igénypontban megadott - fémorganikus vegyületként klór-etinil- vagy propinilvegyülettel reagáltatunk, és adott esetben a 3-helyzetű védőcsoportot lehasítjuk és kívánt esetben egy 17-hidroxi-vegyületet a védőcsoport lehasítása előtt vagy után észterezzük. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-17j3-hidroxi-18-metil4,l 5-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 18-metil-3,3-(2,’2’-dimetÜ-l/3’-propiléndioxi-5,15- és -5(10),15-ösztradién-17-on keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. október 10.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-etinil-l 7/3-hidroxi-l 8-metil-4,15-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiíndu.lóanyagként 18 -metil-3,3 -{2’2 ’-dimetil-113 ’-propiléndioxi)-15a-(trimetil-szililoxi)-5- és -5(10)-ösztrén-17- -on keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. október 10.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás fogaanatosítási módja, 17a-etinil-17|3-hidroxi-18-metil4,15-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 15a-acetoxi4 8-metiil-3,3-(2j2’-dimetil-l,’3’-propiléndioxi-5- és -5(10)-ösztrén-17-on keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. október 10.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 170-acet oxi -17a-etinil-l 8-metil-4,15 -ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az etinilezéssel nyert 17a-etinil-17j3-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-ont acetilezzük. (Elsőbbsége: 1975. október 10,) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-etinil-l 7/3-hexadekanoiloxi-l 8-metil-4,15- -ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az etinilezéssel nyert 17a-etinil-17(S-hidroxi-18-metil-4,15-ösztradién-3-ont acilezzük. (Elsőbbsége: 1975. október 10.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-etinil-l 7j3-(trimetil-szililoxi)-l 8-metil-4.15- ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy az etinilezéssel nyert 17cc-etinil-17(3-hidroxi- 18 -metil4,15 -ösztradién-3 -ont trimetil-klór-szilánn|| reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-etinü-l 7/3-hidroxi-l 8-metil4,l 5-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiind u lóanyagként 18 -metil4,15 -ösztradién-3,17-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1975. október 10.) 13. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-(klór-etinil)-17|3-hidroxi-18-metil4,15- -ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindul ó anyagként 18-metil-3,3-(2?2’-dimetil-l/3’propiléndioxi)-5,15- és -5(10),15-ösztradién-17-on keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 14. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17ß-acetoxi-l 7a-(klór-etinil)-l 8 -metil4,l 5 - -ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a klóretinilezéssel nyert 17a-(kl0r-etinil)-17ß-hidroxi-18- metil4,15-ösztradién-3-ont acetilezzük. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 15. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17/3-hidroxi-l 8-metil-l 7a-(propin-l -il)-4.15- ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 18-metil-3,3<2)’2’-dimetil-E’3’- propiléndioxi)-5,l 5- és -5(10),15-ösztradiém -17-on keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 12.) 16. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből - ahol R1, R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - és adott esetben" más ismert, az I általános képletű vegyüle-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
