176158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált2H-piran-2,6 (3H)-dion-származékok előállítására
11 176158 12 lamely (II) általános képletű anilinnel, ahol alk jelentése 2-5 szénatomos, egyeiíes vagy elágazó láncú alkanoilcsoport, Rí jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy b) az R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) 5 általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése a fenti, a (IV) képletű 3,5-diacetil-4,6-dihidroxi-2H-pirán-2-on-t valamely (III) általános képletű nitro-anilinnel, ahol R! jelentése a fenti, reagáltatjuk és a kapott nitro-vegyületeket katalitikus io hidrogénezésnek vetjük alá, vagy c) az R helyében metil-szulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott, a (IV) képletű 3,5-diacetil-4,6-dihidroxi-2H-pirán-2-on-t va- 15 lamely (III) általános képletű nitro-anilinnel, ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatjuk, és a kapott, R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket, ahol Rt jelentése a tárgyi körben megadott, metán-szulfonil- 20 -kloriddal reagálhatjuk, végül, kívánt esetben valamely az R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket, ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott, savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 2s 1976. november 30.) 2. Eljárás új (I) általános képletű szubsztituált 2H-pirán-2,6(3H)-dion-származékok, továbbá az R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános 3Q képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas szervetlen vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sói előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 2—5 szénatomos, 35 egyenes vagy elágazó láncú alkanoil-csoport. Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy 40 a) az R helyében 2—5 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése a fenti, a (IV) képletű 3,5-diacetil-4,6-dihidroxi-2H-pirán-2-on-t valamely (II) általános képletű anilinnel, ahol alk jelentése 2—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó * láncú alkanoilcsoport, Rj jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy b) az R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) 5() általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése a fenti, a (IV) képletű 3,5-diacetil-4,6-dihidroxi-2H-pirán-2-on-t valamely (III) általános képletű nitro-anilinnel, ahol Rí jelentése a fenti, reagáltatjuk és a kapott nitro-vegyületet katalitikus hidrogénezésnek vetjük alá, végül, kívánt esetben valamely az R helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket, ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott, savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. december 3.) 3. Az 2. igénypont a), b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3,5-diacetil-4,6-dihidroxi-2H-pirán-2-on és a (II) illetve (III) általános képletű vegyület reakcióját közömbös szerves oldószer jelenlétében, annak forráspontján 1—12 órás reakcióidővel végezzük. (Elsőbbsége: 1975. december 3.) 4. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3,5-'díacetil-4,6-dihidroxi-2H-pirán-2-on és a (II) illetve (III) általános képletű vegyület reakcióját közömbös szerves oldószer jelenlétében, annak forráspontján 1—12 órás reakcióidővel végezzük. (Elsőbbsége: 1976. november 30.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést palládium/szén katalizátor jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. december 3.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a metán-szulfonil-kloridos reakciót piridin jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1976. november 30.) 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként 4-amino-2-nitro-fenolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. november 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen allergia ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket, ahol R és R! jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, ahol Rj jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. november 30.) . 9. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen allergia ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű vegyületeket, ahol R és Rí jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, ahol Rj jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. december 3.) 3 ábraoldal A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814072 — Zrínyi Nyomda, Budapest
