176111. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos csoporttal helyettesített metiltio-naftimidazol-származékok előállítására
13 176111 14 tot, 2-imidazolinil-csoportot, 2-tiazolil-csoportot, 2-tiazolinil-csoportot vagy adott esetben egy rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 4(5)-imid;<zolil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy az olyan (I) általános képletű 5 vegyületek előállítása esetén, amelyekben n értéke 0, valamely (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletekben R1, R2, R3, R4, R5 és X jelentése a fenti, míg Y és Y' egyike merkapto-csoportot, másika pedig kilépő csopor- 10 tot, előnyösen halogénatomot, arilszulfoniloxi-, alkilszulfoniloxi-, alkilmerkapto- vagy alkilszulfinil-csoportot jelent —, majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 1, a megfelelő (I) általános képletű vegyületeket, ame- 15 lyekben n értéke 0, oxidáljuk, és/vagy kívánt esetben egy kapott diasztereoizomer-elegyet a megfelelő diasztereoizomer racemátokra és/vagy egy kapott racemátot a megfelelő optikailag aktív izomerekre választunk szét, és/vagy egy kapott szabad bázist savaddíciós sójává 20 alakítunk, és/vagy egy kapott savaddíciós sót a szabad bázissá vagy más savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. július 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, 25 amelyekben X adott esetben egy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált 2-piridil-csoportot, 2-imidazolilcsoportot, 2-imidazolinil-csoportot, 2-tiazolil-csoportot vagy 2-tiazolinil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületeket használunk 30 fel, amelyekben X jelentése a fenti, a képletekben R1—R5 és n jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, 35 amelyekben X adott esetben egy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált 2-piridil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületeket használunk fel, amelyekben X jelentése a fenti, a képletekben R1—R5 és n jelentése az 1. igénypontban 40 megadott. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 19.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X metil-csoporttal szubsztituált 2-piridilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (III) álta- 45 lános képletű vegyületeket használunk fel, amelyekben X jelentése a fenti, a képletekben R1—R5 és n jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 19.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 50 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X 5- vagy 6-metil-2-piridil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületeket használunk fel, amelyekben X jelentése a fenti, a képletekben R1—R5 és n jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 19.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R5 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületeket használunk fel, amelyekben R5 jelentése a fenti, a képletekben R1—R4, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. július 28.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n értéke 0, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, majd oxidálunk, a képletekben R1—R5 és X jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. július 28.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 és R2, valamint R3 és R4 együtt egy-egy további szén-szén kötést képez, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, a képletekben X és n jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1978. július 28.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[(5-metiI-2-piridil)-metil-tio]-lH-naft[2,3-d]imidazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R1 és R2, valamint R3 és R4 együtt egy-egy további szén-szén kötést képez, R5 jelentése hidrogénatom és X jelentése 5-metil-2-piridil-csoport. (Elsőbbsége: 1978. július 28.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[(2-piridil)-metil-tio]-lH-naft[2,3-d]imidazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R1 és R2, valamint R3 és R4 együtt egy-egy további szén-szén kötést képez, R5 jelentése hidrogénatom és X jelentése 2-piridil-csoport. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 19.) 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű, heterociklusos csoporttal helyettesített metiltio-naftimidazol-származékot — ahol R1, R2, R3, R4, R5, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem toxikus, inert, az ilyent készítményekben szokásosan felhasznált szilárd és/vagy folyékony hordozó- és/vagy segédanyagokkal, továbbá adott esetben egy vagy több, az I. általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató gyógyhatású anyaggal elegyítjük. (Elsőbbsége: 1978. július 28.) Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.948.66-42 Alföldi Wyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató 7
