176109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin-származékok előállítására
39 176109 40 gáltatunk és a kapott (V) általános képletű tiazolidinszármazékot — ahol R1, R2, R3, Y és Hal jelentése a tárgyi körben megadottal egyező — ammóniával vagy valamely (VI) általános képletű primer vagy szekunder aminnal — ahol R4 és R5 jelentése a fentivel egyező — 5 reagáltatjuk, vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol R4, R5 és Y jelentése megegyezik a tárgyi körben megadott meghatározás szerintivel — valamely (VIII) általános képletű vegyülettel — ahol R1, R2, R3 és Hal jelentése a tárgyi körben megadottal egyező — reagáltatunk, vagy d) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5 és Y jelentése megegyezik a tárgyi körben megadottal, Hal pedig klór- vagy brómatomot kévisel — valamely oxidálószerrel reagáltatunk, és adott esetben a fenti módon só alakjában kapott, X helyén valamely sav anionját tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely szerves vagy szervetlen bázissal való reagáltatás útján a megfelelő (la) általános képletű bázisos vegyületté, vagy a kapott (la) általános képletű bázist valamely H—X általános képletű savval — ahol X jelentése a fentivel egyező — való reagáltatás útján a megfelelő I általános képletű sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1976. január 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szaluretikus-diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) vagy (la) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5, Y és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — gyógyszerészeti szempontból elfogadható folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal, továbbá adott esetben más, az (I) vagy (la) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást 10 nem mutató farmakológiailag hatásos, főként hipotenzív hatású vegyületekkel való összekeverés után orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. január 14.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 15 szaluretikus-diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) vagy (la) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, R4, R5, Y és X jelentése megegyezik a 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel, gyógyszerészeti szempontból 20 elfogadható folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal, továbbá adott esetben más, az (I) vagy (la) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató farmakológiailag hatásos, főként hipotenzív hatású ve- 25 gyületekkel való összekeverés után orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. január 17.) 4 lap képletekkel A kndáaht fckJ: » Köigudasági és Jçgi Könyttloadé iga^tója 81.94-7.66-42 AlfÖkíí Nyomda, I>sbreceB— Felelős voaető : BenkŐ István figeegaté 2D
