176066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-bisz(amino-acilamino)- és 2-amino-6-(amino-acilamino)-benzo[1,2 d,5,4-d']bisztiazolok előállítására
23 176066 24 csoporttal szubsztituált piperazino- vagy piperidinocsoport, és A metiléncsoport — azzal jellemezve, hogy a) egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rl5 R3, R4 és A a tárgyi körben megadott jelentésű, és Hal halogénatomot jelent, olyan III általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek képletében R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, vagy b) egy olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj, R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, olyan V általános képletű aminosavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, amelynek képletében A, Rs és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, és az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű terméket kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 5. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy a) 2,6-bisz(klór-acetiIamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk vagy b) 2,6-diamino-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt N,N-dietil-glicinnel vagy reakcióképes származékával, előnyösen etilészterével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(piperidino-acetilamino)-benzo[l,2- d;5,4-d']bisztiazoI előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-benzo[ 1,2-d ;5,4-d']bisztiazolt piperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 7. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-4-klór-8- -trifluormetil-benzof 1,2-d ;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-4-klór-8-trifluormetil-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 8. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-4-klór-8- -ciano-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetiiamino)-4-klór-8-ciano-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiaZolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 9. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-4-metil-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-4-metil-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 10. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz[(4-metil-piperidjno)-acetilainino]-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)benzo[l ,2-d ;5,4--d'jbisztiazolt 4-metil-piperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 11. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-4,8-diklór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-4,8-diklór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 12. A 2. igénypont szeiinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-4-bróm-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetiIamino)-4-bróm-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 13. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetiíamino)-4-klór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-4-klór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazoIt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 14. A 2. igénypont szerinti aj eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-4-bróm-8-klór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-4-bróm-8- -klór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 15. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-8-bróm-4-klór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acetilamino)-8-bróm~4- -klór-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt dietilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 16. A 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz(dietilamino-acetilamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-diamino-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt N,N-dietil-glicinészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 17. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2,6-bisz[(2- vagy 4-metil-piperidino)acetil-amino]-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-bisz(klór-acctilamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt 2- vagy 4-metil-piperidinnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 13.) 18. Az I. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű 2,6-bisz(amino-acilamino)-benzo[l ,2-d ;5,4-d']bisztiazolt vagy 2-amino-6-(amino-acilamino)-benzo[l,2-d;5,4-d']bisztiazolt vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójukat — ebben a képletben Ri, R2. R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 11.) 19. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
