176050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxámsav-származékok előállítására
7 176050 8 Szűrővizsgálat í/f általános képiét i %-os változás szám Dózis orális 1 aggregációs indexben normali-A 1 R R, R* ídőben 1. —ch2--ch2— —OCHj —OCHj —H 5 x 50 mg/kg-23-24 2.-ch2-ch2-OC’Hj-H-OCHj 5 x 50 mg/kg-2!-15 3.-ch2-ch2— CHj —OCHj —H —h 5 x 50 mg/kg-6-28 4. 1 —CH - CH2 — OCH3 —OCHj —h 5 x 50 mg/kg-10-42 5. ch2—ch2-ch2— — OCH3 —OCHj —h 5 x 50 mg/kg-8-19 6. —CH-—CH— \ / ch2 —OCHj —och3 —h 5 x 50 mg/kg-22-37 7.-ch2-ch2 —OCH3-och2-—C6Hj —H 5 x 50 mg/kg-24-28 8. —ch2-ch2 —H-OCHj —H 5 x 50 mg/kg-1 +4 9. —ch2—ch2—-OCHj —OH —H 5 x 50 mg/kg + 10-3 10.-CH CH—-OCHj OCHj —H 5 x 100 mg/kg-2 0 11.-ch2—-OCHj —OCHj —H 5 x 50 mg/kg + 3 — 1 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás valamely I általános képlctü hidroxámsnvs/árma/ck — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom 1—6 szénatomos alkil- vagy aikoxicsoport, R, és R2 jelentése lehet azonos vagy különböző, és mindegyik jelenthet hidrogénatohiot vagy 1—6 s/énatomos alkil- vagy alkoxiesoportot, 2—6 szénatomos alkeniioxi- vagy ben/ifoxiesoporiot; Rj és R4 fehet azonos vagy különböző és jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot; R, hidrogénatomot képvisel vagy Rj-mal vagy R4-gycl 40 együtt egy metiléncsoportot alkot; és n jelentése 0 vagy I -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képlctü karbonsavat — ahol R, R,, R2, Rj, R4, Rs és n a fenti jelentésű — vagy annak valamely észterét, 45 haiogenidjét vagy savanhidridjét hidroxilaminnal rcagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást valamely II általános képletü sav — ahol R, Rt, R2, R3, R4, R5 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — valamely 1—6 szénatomos alkilészterével végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy 1—6 szénatomos alkilészterként metilésztert használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja az I általános képletü vegyületek szűkebb körébe tartozó JA általános képletü vegyületek előállítására — ahol n’ jelentése 0 és R’ valamely 1—6 szénatomos alkoxiesoportot jelent, míg Rf, R2, R3, R4, Rj az !. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, 30 hogy kiindulási anyagként olyan IIA általános képletü vcgyülctet vagy annak valamely észterét, haiogenidjét vagy savanhidridjét használjuk, ahol n\ R\ R(, R2, Rj, R4és R, a fenti jelentésű. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 25 az. I általános képlctü vegyületek szűkebb körébe tartozó IB általános képlctü vegyületek előállítására — ahol Rj, R4'és Rj jelentése hidrogénatom, vagy R j met i (csoportot jelent és Rj és Rj jelentése hidrogénatom, vagy Rj és Rj metiléncsoportot alkot és Rj jelentése hidrogénatom, mfg R’ és n’ a 4. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan IIB általános képlctü vcgyülctet használunk, ahol Rj, Rj, R j, R R2, R’ és n’ a fenti jelentésű. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 3-(3,4-dimetoxi-fenil)-propiono-hidroxámsav előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletü kiindulási anyagként 3-(3,4-dimetoxi-fenil>propionsavat 50 vagy annak valamely észterét, haiogenidjét vagy savanhidridjét használjuk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletü 55 hidroxámsav-származékot — ahol R, R,, R2, Rj, R4, Rj és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — egy vagy több gyógyászatiig elfogadható, szokásos vivőanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 db rajz 7 képlettel À kiadásért léiéi: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.941.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető; Benkő István igazgató 4
