176006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-szubsztituált szteroid-4,9-diének előállítására

27

176006

28

1lß-decil-1 7a-etinil-17ß-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-vinil-17a-etinil-l 7ß-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-vinil-17a-etinil-17ß-acetoxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

1lß-izopropenü-l 7a-etinil-l 7ßhidroxiösztra-4 ,9-dién-3-on,

1 lß-allil-17a-etinil-17ß-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-benzil-17a-etinil-l 7ß-hidroxi-ösztras4,9-dién-3-on,

l)l ß-(p-me toxi-fe nil)-17a-etinil-17ßhi dr oxi-ösztra4,9-dién-3 -on,

I lß-(2-tienil)-17a-etinil-17ß-hidroxiösztra-4,9-dién-3-on,

II ß-(o-metoxi-fenil)-17a-etinil-17ß-hidroxi-ösztra4,9-dién-3 -on,

I lß-etil-17a-hidroxi-17ß-aceti]-ösztra-4.9- dién-3-on,

II ß-etil-17a-acetoxi-l 7ß-acetil-ösztra-4.9- dién-3-on,

1lß-fenil-1 7a-hidroxi-l 7/3-acetil-ösztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-vinil-17a-metil-l 7ß-acetil-ösztra-4.9- dién-3-on,

1lß-vinil-1 7a-acetoxi-l 7ß-acetil-ösztra-4.9- dién-3-on,

I lß-vinil-17ß-hidroxi-18-metil-ösztra-4.9- dién-3-on,

1lß-propil-1 7a-metil-l 7/3-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

II ß-izopropil-17a-metil-l 7ß-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-decil-17ö-metil-l 7/3-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

llß-izopropenil-17a-metil-17ß-hidroxiösztra4,9-dién-3 -on,

1 lß-allil-17a-metil-l 7/3-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-vinil-17a-metil-l 7ß-hidroxi-osztra-4.9- dién-3-on,

1 lß-(p-metoxi-fenil)-l 7a-metil-l 7/3-hidroxiösztra4,9-dién-3 -on,

1 lß-benzü-17a-metil-17ß-hidroxi-ösztra-4.9- dién-3-on, vagy

1 lß-(2-tienil)-l 7a-metil-l 7/3-hidroxiösztra4,9-dién-3-on

előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyiiletként

5a,17ß-dihidroxi-l lß-metil-ösztr-9-6n-3- on-3-{ 1,2-etándiil)-acetál-l 7-benzoátot,

5a,17ß-dihidroxi-l lß-etil-ösztr-94n-3- on-3-(l ,2-etándiil)-acetál-l 7-benzoátot,

5a, 17ß4ihidroxi-11 (3-fenil-ösztr-9-én-3- on-3-(l ,2-etándiil) -acetál-17-benzoátot,

5a, 17ß-dihidroxi-l 1 ß-etil-17a-etinilösztr-9-én-3-on-3-(l,2-etándiil)-acetál-t, 5a,17ß-dihidroxi-l 1 ß-propil-17 a-e tinilösz tr-9-én-3 -on-3 -( 1,2-etándiil)-acetál-t,

5a, 17ß-dihidroxi:l 1ß-izopropil-17 aetinil-ösztr-9-én-3-on-3-{l ,2-etándiil )-acetál-t,

5a, 17ß-dihi droxi-1 lß-decil-17a-etinilösztr-9-én-3-on-3-(l,2-etándiil-acetál-t,

5a,17ß-dhidroxi-llß-vinil-17a' -etinilösztr-9-én-3-on-3-(l ,2-etándiil)-acetál-t,

5a, 17ß-dihidroxi-l 1 ß-izopropenil-17aetinil-ösztr-9-én-3-on-3 -( 1,2-etándiil)acetál-t,

5a, 17ß-dihidroxi-1 lß-allil-17a-etinilösztr-9-én-3-on-3-( 1,2-etándiil)acetál-t,

5a, 17ß-dihidroxi-11 ß-benzil-17a-etinilösztr-9-én-3-on-3-(l ,2-etándiil)acetál-t,

5a,17ß-dihidroxi-l lß-(p-metoxi-fenil)- 17a-etinil-ösztr-9-én-3-on-3- ’(1,2-etándiil)-acetál-t,

5a,17ß-dihidroxi-l lß-(2-tienil)-17aetinil-ösztr-9-én-3-on-3-( 1,2-etándiil) acetál-t,

5a,17ß-dihidroxi-l lß-(o-metoxi-fenil)- 17a-etinil-ösztra-9-én-3-on-3- ( 1,2-etándiil)-acetál-t,

5a,17a-dihidroxi-l lß-etil-17ß-acetilösztr-9-én-3-on-3-(l ,2-etándiil)acetált,

5a, 17a-dihidroxi-l 1 ß-fenil-17ß-acetüösztra-9-én-3-on-3-(l ,2-etándiil)acetált,

5a-hidroxi-l lß-vinil-17a-metil-l 7ß-acetüösztr-9-én-3-on-3-(l,2-etándiil)-acetált,

5a,17a-dihidroxi-l lß-vinil-17ß-acetilösztr-9-én-3-on-3-((l ,2-etándiil)acetált,

5a,l 7ß-dihidroxi-l lß-vinil-18-metil-ösztr- 9-én-3-on-3-(l,2-etándiil-acetált,

5a-hidroxi-l lß-propil-17a-metil-17ßhidroxi-ösztr-9-én-3-on-3-(l,2-etándiil)acetált,

5a-hi droxi-11 ß-izopropil-17a-metil-17 ßhi droxi-ösztr-9-én-3 -on-3 -(1,2-etándiilacetált,

5a-hidroxi-l lß-decil-17a-metil-17ßhidroxi-ösztr-9-én-3-on-3 -(1,2-etándiil)acetált,

5a-hidroxi-l lß-izopropenil-17a-metil-l 7ßhidroxi-ösztr-9-én-3-on-3-(l ,2-etándiil)acetált,

5a-hidroxi-l lß-allil-17a-metil-l 7ß-hidroxiösztr-9-én-3-on-3-(l ,2-etándiil)acetált,

5a-hi droxi-1 lß-vinil-17a-metil-l 7ß-hidroxiösztr-9-dién-3-on-3-(l,2-etándiil)acetált,

5a-hidroxi-l 1 ß-(p-metoxi-fenil)-17 a-metil- 17 ß-hi droxi-öszt r-9 -én -3-on-3 - (1,2-etándiil)-acetált,

5a-hi droxi-11 ß-benzil-17a-metil-l 7ßhidroxi-ösztr-9-én-3-on-3-( 1,2-etándiil)acetált vagy

5a-hi droxi-11 ß-(2-tienil)-l 7a-metil-l 7ßhi droxi-ösztr-9-én-3-on-3- (1,2-etándiil -acetált

használunk, és a kapott terméket kívánt esetben elszappanosítjuk vagy acetflezzük. (Elsőbbsége: 1977. január 13.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 11 ß-(p-fluor-fenil)-l 7a-etinil-l 7ß-hidroxi-öszt-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

14