175915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás monokromon származékok előállítására
45 175915 46 atommal, oxo-csoporttal, fenil- vagy 1-6 szénatomszámú alkoxicsoporttal szubsztituált 1-9 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, vagy, ha a szomszédos X és Y, vagy Y és Z pár egy vagy két 1-6 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített láncot képez, a fennmaradó X vagy Z szubsztituens hidrogénatom lehet, és Rí és R2 — melyek azonosak vagy különbözőek — hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomszámú alkilcsoportot jelentenek - és gyógyászatiig elfogadható sói és rövidszénláncú alkilészterei előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Rs, X, Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott, A1 és A2 a következő csoport-párokat jelenti: (i) —COCHR3COCOR” és —OM vagy halogénatom, vagy (ü) -H és -0-C(C0R”)=CR3-C0R”, mely csoportokban R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R” —OM csoportot vagy —OM csoporttá hidrolizálható csoportot, előnyösen észtercsoportot és M hidrogénatomot vagy alkálifémet jelent - ciklizálunk, és kívánt esetben, a -COR” általános képletű csoportot - COOM általános képletű csoporttá hidrolizáljuk, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol R3, Rs, X, Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott, és D egy —COOH csoporttá hidrolizálható, előnyösen észter- vagy nitril-csoportot, vagy oxidálható csoportot, célszerűen alkil- vagy hidroxialkilcsoportot jelent —, szelektíven hidrolizálunk vagy oxidálunk, vagy c) valamely IV általános képletű vegyületből vagy észterből — ahol R3, Rs, X, Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott és A és B mindegyike hidrogénatom, vagy egyike hidrogénatom és másika halogénatom vagy hidroxilcsoport — az A és B csoportokat dehidratálással vagy dehidrogénezéssel szelektíven eltávolítjuk, vagy d) olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ahol R3, Rs, X, Y és Z a tárgyi körben megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy az R3, Rs, X, Y és Z szubsztituenseknek legalább egyikét a következő jelentések közül választjuk ki: R3 = 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, Rs = 1-6 szénatomszámú alkoxi- vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, X vagy Z = 1—9 szénatomszámú alkilcsoport, vagy fenil-alkil-csoport, ahol az alkilrész 1—6 szénatomot tartalmaz, és a szomszédos X és Y, vagy Y és Z pár 1—6 szénatomszámú, egy vagy két alkilcsoporttal helyettesített láncot képez —, valamely XX általános képletű vegyiét vagy ennek észterét szelektív módon redukáljuk, és a XX általános képletben R3 a, Rs a, Xa, Y* és Za jelentése azonos R3, Rs, X, Y es Z tárgyi körben megadott jelentésével, azzal a feltétellel, hogy az R3a, Rsa, Xa, Ya és Za szubsztituenseknek legalább egyikét a következő jelentések közi választjuk meg: R3a = 1-6 szénatomszámú alkilcsoporttá redukálható csoport, előnyösen alkenil-, alkeniloxi-, oxo-csoporttal helyettesített alkil-, vagy fenilalkenilcsoport, Rsa = 1-6 szénatomszámú alkoxi- vagy az R3a-nál megadott 1-6 szénatomszámú alkilcsoporttá redukálható csoport, Xa vagy Za = 1-9 szénatomszámú alkilcsoporttá vagy az R3a-nál megadott, fenil-1-6 szénatomszámú alkilcsoporttá redukálható csoport, a szomszédos Xa és Ya és Za pár az R3a-nál megadott, 1—6 szénatomszámú alkilcsoporttá redukálható egy vagy két csoporttal szubsztituált láncot képez, vagy e) olyan, az I általános képletű vegyietek szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ahol R5 nitrocsoportot jelent, valamely megfelelő I általános képletű vegyületet vagy annak észterét — ahol R5 hidrogénatom — nitráljuk, vagy f) olyan, az I általános képletű vegyietek szű kebb körét képező vegyietek előállítására, ahol Rs aminocsoportot jelent, a megfelelő I általános képletű vegyieteket vagy azok észterét - ahol Rs nitrocsoport — szelektív módon redukáljuk, vagy g) olyan, az I általános képletű vegyietek szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ahol Rs hidroxilcsoportot jelent, valamely V általános képletű vegyietet vagy ennek észterét - ahol R3, X, Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott RSB -OH csoporttá hidrolizálható csoportot, célszerűen diazo- vagy alkoxicsoportot jelent - hnhulizálunk, vagy h) (i) olyan, az I általános képletű vegyietek szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ahol Rs, X vagy Z közül legalább az egyik klór-, brómvagy jódatomot jelent, valamely VI általános képletű vegyületet vagy annak észterét - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott és Rsh, Xh, Yh és Zh azonos R5, X, Y es Z fenti jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy R5h, Xh és Zh közül legalább az egyik diazónium-kationt jelent — réz(I)-kloriddal, réz(I)-bromiddal, illetve szervetlen jodiddal reagáltatunk, vagy (ii) olyan, az I általános képletű vegyiét ex szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ant Rs, X vagy Z közül legalább az egyik halogé:; atom, a megfelelő I általános képletű vegyidet <■: vagy annak észterét - ahol Rs, X vagy Z másik halogénatomot jelent - a kívánt halogenidiont tartalmazó szervetlen halogeniddel kezeljük, vagy (iii) olyan, az I általános képletű vegyietek szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ahol R5, X vagy Z közül legalább az egyik fluoratom, a megfelelő VI általános képletű vegyiét fluoro-borát vagy hexafluoro-borát sóját hőbontásnak vetjük alá, vagy i) olyan, az I általános képletű vegyietek szűkebb körét képező vegyietek előállítására, ahol Rí és R2 egyike vagy mindegyike 1—6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, a megfelelő I általános képletű vegyietet vagy annak észterét — ahol Rs — NRjRj csoportot és az 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
