175839. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás orto-amino-butirofenon-számazékok és sóik előállítására

15

175839

16

(ahol R és Z jelentése a fent megadott) hidrolizálunk. majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott (IA) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont a,) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely fémmel vagy fémsóval sav jelenlétében végezzük el.

3. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikus hidrogénezéssel végezzük el.

4. Az 1. igénypont a2) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az első lépést savmegkötőszer jelenlétében végezzük el.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként szervetlen bázist vagy tercier a mint alkalmazunk.

6. Az 1. igénypont a2 eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el.

7. Az 1. igénypont a2 eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el.

8. Az 1. igénypont a| változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a (IV) és (V) általános képletű vegyület reakcióját (mely képletekben R és R5 jelentése az (.igénypontban megadott) bázis jelenlétében végezzük cl.

9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként valamely alkálifémvagy alkáliföldfémalkoholátot. alkálifémhidridet, alkálifémamidot, trifcnilmctán-alkálifémsót. szerves lítiumvegyülctct vagy alkálifém-metilszulfinil-karbaniont alkalmazunk.

10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük cl.

lí. Az 1. igénypont a( változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vcgyülctck (mely képletben R5 és R jelentése az 1. igénypontban megadott) dczacilczését megfelelő oldószerben lúggal történő kezeléssel végezzük cl.

12. Az 1. igénypont a, változata szerinti eljárás foganatosftási módja W helyén oxigénatomot tartalmazó (1A) általános képletű vcgyülctck előállítására (ahol Z

és R jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként W helyén oxigénatomot tartalmazó (HA) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben R és Z jelentése az 1. igénypontban megadott).

13. Az 1. igénypont a3 változata szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén fluoratomot tartalmazó (IA) általános képletű vegyületek előállítására (ahol W és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén fluoratomot tartalmazó (IIA) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletben W és Z jelentése az 1. igénypontban megadott).

14. Az 1. igénypont a3 változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy alábbi (HA) általános képletű vegyületet redukálunk:

Y-[4-hidroxi-4-(3-trifluormetil-fenil)-piperidino]-4-fluor-2-nitro-butirofenon ;

Y-[4-(4-klór-fenil)-4-hidroxi-piperidino]-4-fluor-2-nitro-butirofenon ;

Y-[4-(4-klór-3-trifluormetil-fenil)-4-hidroxi-piperidino]-4-fluor-2-nitro-butirofenon ; Y-[4-(3,4-diklór-feniI)-4-hidroxi-piperidino]-4-fluor-2- -nitro-butirofenon;

Y-[4-(3-klór-4-metil-fenil)-4-hidroxi-piperidino]-4-fluor-2-nitro-butirofenon ;

Y-(4-fenil-piperidino)-4-fluor-2-nitro-butirofenon; Y-(4-oxo- 1 -fenil-1,3,8-triazaspiro{4,5]dekán-8-il)-4-fluor-2-nitro-butirofenon;

Y-[4-(2-oxo-l-benzimidazolinil)-piperidino]-4-fluor-2- -nitro-butirofenon ;

Y-[4-(4-klór-bcnzil)-4-hidroxi-pipcridino]-4-fluor-2-nit-ro-butirofenon;

Y-[4-(2-mctoxi-fenil)-pipcrazino]-4-fluor-2-nítro-butirofenon ;

Y-[4-hidroxi-4-(4-metil-fenil)-pipcridino]-4-fluor-2-nitro-butirofenon;

Y-[4-(4-klór-bcnzil)-4-hidroxi-piperidino]-2-nitro-butirofenon ;

Y-(4-benzil-4-hidroxi-pipcridino)-2-nitro-butirofenon; Y-[4-(4-klór-3-trif!uormetil-fcnil)-4-hidroxi-piperidino]-2-nitro-butirofcnon ;

Y-(4-oxo-l-fcnil-l,3,8-triazaspiro[4,5]dckán-8-il)-2-nitro-butirofenon.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

5 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi könyvkiadó igazgatója 81.660.6642 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelő« vezető: Benkő István igazgató

8