175839. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás orto-amino-butirofenon-számazékok és sóik előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

175839

ip!

Bejelentés napja : 1976. VII. 16. (SU—920) Elsőbbsége: Japán: 1975. VII. 18. (88 473/1975.)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 211/08 C 07 D 295/10 C 07 D 401/04 C 07 D 471/10

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1980. IV. 28. Megjelent: 1981. VI. 30.

.........

Feltalálók : Szabadalmas :

Sasajima Kikuo, vegyész, Osaka, Sumitomo Chemical Company,

Ono Keiichi, vegyész, Hyogo, Limited, Osaka, Japán

Motoike Yasuo, vegyész, Osaka,

Inaba Shigeho, vegyész, Hyogo,

Yamamoto Hisao, vegyész, Hyogo, Japán

Űj eljárás orto-amino-butirofenon-származékok és sóik előállítására

1

Találmányunk tárgya javított eljárás antipszichotikus és/vagy analgetikus hatással rendelkező ismert o-amino-butirofenon-származékok és sóik előállítására.

Ezek az o-amino-butirofenon-származékok az (1) általános képletnek felelnek meg (mely képletben

R jelentése hidrogén- vagy fluoratom ;

Z jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol Ar jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal (pl. klór-, bróm- vagy fluoratommal), metil-, metoxivagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenil-csoport;

R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport;

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom (pl. klór-, bróm- vagy fluoratom),

R3 jelentése metoxi-csoport).

Az (I) általános képletű y-(szekunder amino)-o-amino-butirofenon-származékok és előállítási eljárásuk az irodalomból ismertek (753.472 és 796.893 sz. belga szabadalmi leírás).

Találmányunk célkitűzése új és gazdasági szempontból kedvező eljárás kidolgozása az (I) általános képletű Y-(szekunderamino)-o-amino-butirofenon-származékok előállítására.

A találmányunk szerinti eljárással az (I) általános képletű yíszekunder amino)-orto-amino-butirofenon-származékokat a megfelelő (II) általános képletű y-(szekunder amino)-orto-nitro-butirofenon-származékokból (ahol R és Z jelentése a fent megadott) vagy (II') általá-2

nos képletű ketáljaikból (ahol Y jelentése etiléndioxicsoport és R és Z jelentése a fent megadott) redukcióval és — ketálok felhasználása esetén — előzetes vagy utólagos hidrolízissel állítjuk elő.

Találmányunk tárgya eljárás (IA) általános képletű vegyü letek (mely képletben

R jelentése hidrogén- vagy fluoratom;

W jelentése oxigénatom vagy etiléndioxi-csoport;

Z jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport, ahol

Árjelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, metil-, metoxi- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenil-csoport;

R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport;

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

R3 jelentése metoxi-csoport)

és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy

aj) valamely (IV) általános képletű vegyületet (ahol Q jelentése halogénatom és R jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport), a kapott (VII) általános képletű terméket adott esetben dezacilezzük, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületet (ahol R jelentése a fent megadott) egy H—X általános képletű hidrogénhalogeniddel reagáltatjuk (ahol X a fenti jelentésű), a kapott vegyületet kívánt esetben ketálozzuk, a kapott (IIIA) általános képletű vegyületet egy H—Z általános képletű szekunder

5

10

15

20

25

30

175839