175836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil- 2,3-,4-5- tetrahidro- 1H-3-benzazepin-származékok előállítására
175836 12 11 Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 metil- vagy hidroxilcsoportot vagy halogénatomot, célszerűen fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy hidrogénatomot jelent, továbbá R4 és R5 egyidejűleg hidroxil- vagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkanoiloxicsoportot jelentenek —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol R, és R2 jelentése a fenti 10 — a 6- vagy 9-helyzetben egy R'SH általános képletű merkaptánnal — amelyben az R'S-csoport R-nek vagy R3-nak felel meg a hidrogénatom kivételével — reagáltatunk a 6- és 9-alkiltio-származékok így kapott keverékéből ismert módon, célszerűen frakcionált kristályo- 15 sítással vagy kromatografálással az egyes izomereket elkülönítjük, továbbá kívánt esetben egy így kapott, R4 és Rj helyén hidroxilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületet R4 és R5 helyén alkanoiloxicsoportot hordozó származékká alakítunk acilezőszerként cél- 20 szerűen egy alkanoil-halogenidet használva és/vagy egy így kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 25 ja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan R'SH általános képletű merkaptánt használunk, amelyben R'S-metiltiocsoportot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 30 ja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületek valamelyikét metil-merkaptánnal reagáltatjuk, majd a 6-helyzetű izomert elkülönítjük és megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R( he-5 lyén hidrogénatomot hordozó II általános képletű vegyületet használunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj helyén metilcsoportot hordozó II általános képletű vegyületet használunk. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén hidrogénatomot hordozó II általános képletű vegyületet használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol R és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomot tartalmazó alkiltiocsoport, azzal a megkötéssel, hogy R és R3 közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 metil- vagy hidroxilcsoportot vagy halogénatomot, célszerűen fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy hidrogénatomot jelent, továbbá R4 és R3 egyidejűleg hidroxil- vagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkanoiloxicsoportot jelentenek — és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatóit 81.660.66-42 Alföldi Nyddidn, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
