175799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új az alfa-aminocsoporton arilszulfonilcsopttal htt L-argininamidok és sóik előállítására

29

175799

30

N2-(6,7-dimetoxi-2-naftilszulfonil)-L-arginil-N-benzil--gticin-fenil-észter,

N2-(6,7-dimetoxi-2-naftilszulfonil)-L-arginil-N-furfuril--glicin-benzil-észter,

N2-(6,7-dimetoxi-2-naftilszulfonil)-L-arginil-N-tetra- 5

hidrof urf uril -gl icin-fenil-észter, l-[N2-(7-metil-2-naftilszulfonil)-L-arginil]-4-etil-2-piperidinkarbonsav-fenil-észter, l-[N2-(7-metil-2-naftiIszulfonil)-L-arginil]-4-etil-2-piperidinkarbonsav-benzil-észter, 10

l-[N2-(6-klor-2-naftilszu!fonil)-L-arginil]-4-metil-2-pi-peridinkarbonsav-benzil-észter,

4-[N2-(7-metil-2-naftilszulfonil)-L-arginil]-morfolin-3--karbonsav-etil-észter.

Számos más N2-arilszulfonil-L-argininamidot vagy ezek sóit szintetizáltuk az előbbi példák eljárásai szerint, és az ezekkel végzett vizsgálatok eredményeit az 1. táblázatban foglaljuk össze.

A koagulációs idő kétszeresére hosszabbításához szükséges koncentráció, (zmól

Előállítási

eljárás

(példa száma)

Olvadáspont

°C

c

Elemanalízis felül : számított % alul : mért %

H

N

Infravörös abszorpciós maximumok (KBr) cm '

52,76

6,35

13,38

3,360

8

1

por

3,160

52,68

6,21

13,30

1,620

3,-360

52,25

6,82

11,29

3,180

1

134—6

1,740

52,07

6,73

10,89

1,375

53,62

6,56

13,03

3,360

0.3

1

por

3,140

53,48

6,43

12,98

1,622

52,98

7,00

11,04

3,390

1

164—6

3,165

52,69

6,98

10,86

1,735

1,370

53,62

6,56

13,03

3,360

2

1

por

3,160

53,43

6,51

13,12

1,620

52,98

7,00

11,04

3,390

1

por

3,170

52,59

6,79

10,89

1,737

1,370

54,43

6,76

12,70

3,350

5

1

por

3,180

54,38

6,79

12,56

1,630

53,69

7,15

10,80

3,380

1

195—6

3,180

53,40

7,12

10,56

1,738

1,375

15