175783. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo[d]tiazol-származékok előállítására
11 175783 12 fájdalomcsillapítók cs gyulladásgátló szerek, valamint fekély elleni szerek használhatók. Ebből a szempontból különösen a 3. példa szerinti vegyülctck bizonyultak hasznosnak és ugyanakkor aktív dózisuk nem okoz észrevehető mérgező hatást. A találmány szerinti vegyületek embernek adagolhatok orálisan vagy rektálisan, akár bázis, akár pedig só formájában, tabletták, kapszulák, cseppek vagy végbélkúpok alakjában vagy parenterális úton, mint a vízoldható sók vizes oldatai. A különböző kivitelű készítmények 50—500 mg hatóanyagot tartalmazhatnak egységdózisonként. A napi adag felnőtteknél 50 mg és 2 g között változhat a javasolt terápiás alkalmazástól függően. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képlctű vegyülctck, valamint azok (II) általános képlctű gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R' jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, m jelentése 0, I, 2 vagy 3, n jelentése 3, 2, 1 vagy 0 és m és n összege mindig egyenlő 3, és X jelentése valamely gyógyászatilag elfogadható sav anionja, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű halogénezett keto-észtert, amelyben m és n jelentése a fenti és Y jelentése halogénatom, valamely oldószerben egy (IV) általános képletű tioamiddal reagáltatunk, amely- 5 ben R jelentése a fenti és a kapott (V) általános képletű tiazolt, amelyben R, m, és n jelentése a fenti, a szokásos Dieckman-féle gyűrűzárási feltételek mellett, valamely alkálifém-alkoxid jelenlétében, éterben vagy valamely telített aromás szénhidrogénben gyűrűzárási reakcióval IQ egy (VI) általános képletű keto-észterré alakítjuk, amelyben R, m és n jelentése a fenti, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületet forró savas-vizes vagy alkoholos-vizes közegben elhidrolizáljuk és egyúttal dekarboxiiezzük és a kapott (VII) általános képletű ketont, amely! j ben R, m és n jelentése a fenti, egy R'—NH2 általános képletű aminnal rcagáltatjuk, amelyben R' jelentése a fenti és végül a kapott (Vili) általános képletű imint, amelyben R, R', m és n jelentése a fenti, hidrogénezzük, s kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyüle- 2Q tet, ahol R, R', m és n jelentése a fenti, sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületet vagy annak (II) 25 általános képletű sóját — ahol R, R', n, m és X jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos adalékanyagokkal, hordozókkal elkeverve gyógyszerré alakítjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 80.665.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
