175728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13,14-dehidro-11-dezoxi-prosztaglandinok előállítására
37 175728 38 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek — ahol R hidrogénatom, egy 1—12 szénatomszámú alkilcsoport, vagy valamely gyógyászatilag elfogadható 5 bázisból képezett kation, Rj és R2 egyike hidrogénatom, másika pedig hidroxil-, p-fenil-benzoiloxi, benzoiloxi, vagy propioniloxicsoport, vagy R, és R2 együttes jelentése oxocsoport, R3 és R4 egyike hidrogénatom, és másika hidroxilcso- 10 port, R5és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom vagy egy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha az R5 és R6 közül az egyik 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, akkor a 15 másik hidrogén- vagy fluoratom, és ha az egyik fluoratom, akkor a másik csak 1—4 szénatomszámú alkilcsoport lehet, E —(CH2)n-csoport, ahol n=l—6, vagy —O— —(CH2)n -csoport, ahol n2 0, 1,2 vagy 3 lehet, 20 í> metil-, 3—7 szénatomos és a gyűrűben adott esetben egy vagy több oxigén- vagy kénatomot tartalmazó cikloalkil-, fenil- vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, és a 8-as és a 12-es helyzetű szénatomokhoz kapcsolódó 25 szénláncok egymáshoz képest transz-térhelyzetűek — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletű vegyületet — ahol R, R(, R2, R5 és R6, E és O jelentése a tárgyi körben megadott, és Rj és Rj szubsztituensek közül az egyik a szénlánchoz 30 egy éteres oxigénatomon keresztül kapcsolódó valamely ismert védőcsoport, előnyösen acetálos éter, enoléter vagy szililétercsoport, a másik pedig hidrogénatom, és a 8-as és 12-es helyzetű szénatomokhoz kapcsolódó szénláncok egymáshoz képest transz-helyzetűek — éterhasításnak vetjük alá, és kívánt esetben valamely kapott, olyan I általános képletű vegyületet, ahol R( és R2 egyike hidrogénatom és másika p-fenilbenzoiloxi-, benzoiloxi, vagy piopioniloxicsoport, dezacilezünk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj és R2 együttes jelentése oxocsoport, valamely IV általános képletű vegyületet, ahol R, és R2 közül az egyik hidrogénatom, a másik pedig p-fenilbenzoiloxi-, benzoiloxi- vagy propioniloxicsoport, R, R3, Rj, R5, R6, E és fI> az előzőekben megadott jelentésű, dezacilezünk, a kapott vegyületet oxidáljuk, végül éterhasításnak vetjük alá, és kívánt esetben valamely, bármely fenti módon kapott I általános képletű vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom, valamely gyógyászatilag elfogadható bázissal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1 általános képletű vegyületet — ahol R, Rí, R2, R3, R4, R5, Re, E és C> jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/vagy hígítóanyaggal és kívánt esetben egyéb szokásos adalék és/vagy segédanyagokkal gyógyszerészeti készítménnyé feldolgozunk. 8 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.671.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 19
