175697. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ß-laktám-vegyületek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 175697 14 species, a Serratiák, például Serratia marcescens, a Proteus-csoport Proteae-bacteriumai, Proteus, például Proteus vulgaris, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, a Providencia, például a Providencia species, a Salmonellák, Salmonella-bacteriumok, például Salmonella paratyphi A és B, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Salmonella cholerae suis, Salmonella typhimurium, a Shigella-bacteriumok, például Shigella dysenteriae, Shigella ambigua, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei; Pseudomonadaceae, mint a Pseudomonas-bacteriumok, például Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, az Aeromonas-bacteriumok, például Aeromonas liquefaciens, Aeromonas hydrophila; Spirillaceae, mint a Vibrio-bacteriumok, például Vibrio cholerae, Vibrio proteus, Vibrio fetus, a Spirillum-bacteriumok, például Spirillum minus; Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, mint a Pasteurella-bacteriumok, például Pasteurella multocida, Pasteurella pestis (Yersinia), Pasteurella pseudotuberculosis, Pasteurella tularensis, a Brucella-bacteriumok, például Brucella abortus, Brucella melitensis, Brucella suis, a Haemophilus-bacteriumok, például Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus suis, Haemophilus canis, Haemophilus aegypitcus, a Bordetella-bacteriumok, például Bordetella pertussis, Bordetella bronchiseptica, a Moraxella-bacteriumok, például Moraxella lacunata; Bacterioidacea, mint a Bacteroides-bacteriumok, például Bacteroides fragilis, Bacteroides serpens, a Fusiforme-bacteriumok, például Fusobacterium fusiforme, a Sphaerophorus-bacteriumok, például Sphaerophorus necrophorus, Spht.^rophorus necroticus, Sphaerophorus pyrogenes ; Bacillaceae, mint az aerob spóraképzők, például Bacillus anthracis, Bacillus subtilis, Bacillus cereus, az anaerob spóraképző Clostridiumok, például Clostridium perfringens, Clostridium septicum, Clostridium oedematiens, Clostridium histolyitcum, Clostridium tetani, Clostridium botulinum; Spirochaetaceae, mint a Borrelia-bacteriumok, például Borrelia recurrentia, Borrelia vincentii, a Treponema-bacteriumok, például Treponema pallidum, Treponema pertinue, Treponema carateum, a Leptospira-bacieriumok, Leptospira interrogans, például Leptospira icterohaemorrhagiae, Leptospira canicola, Leptospira grippotyphosa, Leptospira pomona, Leptospira mitis, Leptospira bovis. A kórokozók fenti felsorolását kizárólag példaképpen és semmi esetre sem korlátozó módon kell felfogni. A találmány szerinti vegyületekkel megakadályozható, enyhíthető és/vagy gyógyítható megbetegedések gyanánt példaképpen a következőket nevezzük meg: a légutak és a garatüreg megbetegedései ; otitis; pharyngitis; pneumonia; peritonitis; pyelonephritis; cystitis; endocarditis; rendszerfertőzések; bronchitis; arthritis. A találmányhoz tartozik azon gyógyászati készítmények előállítására irányuló eljárás is, amely készítmények nem toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagok mellett egy vagy több, nem szinergetikus, találmány szerinti vegyületet tartalmaznak. A gyógyászati készítményekhez tartoznak az adagolási egységek is. Ez azt jelenti, hogy a készítményeket különálló részek, például tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák, szuppozitóriumok és ampullák formájában készítjük ki, melyek hatóanyagtartalma az egyszeri dózis tört részének vagy többszörösének felel meg. Az adagolási egységek például 1, 2, 3 vagy 4 egyszeri dózist vagy az egyszeri dózis 1/2, 1/3 vagy 1/4 részét tartalmazhatják. Az egyszeri dózis előnyösen azt a hatóanyagmennyiséget tartalmazza, amelyet egyszerre beadunk, és amely szokásosan a napi dózisnak vagy a napi dózis felének, harmadának vagy negyedének felel meg. Nem toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokon minden fajta szilárd, félszilárd vagy folyékony hígítószert, töltőanyagot és formulázószert értünk. Előnyben részesített gyógyászati készítményekként a tablettákat, a drazsékat, a kapszulákat, a pilulákat, a granulátumokat, a szuppozitóriumokat, az oldatokat, a szuszpenziókat és emulziókat, a kenőcsöket, a balzsamokat, a zseléket, a krémeket, az öblögetőszereket, a hintőporokat és a sprayket nevezzük meg. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat, mint (a) töltő- és hígítószereket, például keményítőt, tejcukrot, répacukrot, glükózt, mannitot, és kovasavat, (b) kötőanyagokat, például karboximetilcellulózt, alginátokat, zselatint, polivinilpirrolidont, (c) nedvesentartószcreket, például glicerint, (d) szétesést előmozdító szereket, például agar-agart, kalcium-karbonátot, nátrium-hidrogén-karbonátot, (e) oldáskésleltetőket, például paraffint és (f) reszorpciógyorsítókat, például kvarterner ammónium-vegyületeket, (g) nedvesítőszereket, például cetilalkoholt, glicerin-monosztearátot, (h) adszorpciós szereket, például kaolint és bentonitot és (i) csúsztatószereket, például talkumot, kalcium- és magnézium-sztearátot és szilárd polietilénglikolokat, vagy az (a)—(i) alatt felsorolt anyagok keverékeit tartalmazhatják. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok el lehetnek látva a szokásos, adott esetben opakizálószert tartalmazó bevonatokkal és burkolatokkal és úgy lehetnek összeállítva, hogy a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat kizárólag vagy csaknem az emésztőtraktus egy meghatározott helyén, adott esetben elnyújtottan adják le és beágyazóanyagokként például polimer-anyagokat vagy viaszokat is alkalmazhatunk. A hatóanyag vagy a hatóanyagok adott esetben egy vagy több fent megadott hordozóanyaggal együtt mikrokapszulázott formában is jelen lehetnek. A szuppozitóriumok a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett a szokásos vízoldható vagy vízoldhatatlan hordozóanyagokat, például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaóvajat és magasabb molekulasúlyú észtereket (például 14 szénatomos alkoholoknak 16 szénatomos zsírsavakkal képezett észtereit) és ezen anyagok keverékeit tartalmazhatják. A balzsamok, kenőcsök, krémek és zselék a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat, például növényi és állati zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőket, tragantot, cellulóz-származékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitokat, kovasavat, talkumot és cink-oxidot vagy ezen anyagok keverékeit tartalmazhatják. A hintőporok és sprayk a hatóanyagok vagy a hatóanyag mellett a szokásos hordozóanyagokat, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumínium-hidroxidot, kalcium-szilikátot és poliamid-port vagy ezen anyagok keverékeit tartalmazhatják. A sprayk járulékosan még 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
